Талинолол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор, который врачи применяют при артериальной гипертензии, стабильной стенокардии и некоторых нарушениях ритма. В отличие от старых неселективных бета-блокаторов, он действует преимущественно на рецепторы сердца, поэтому при терапевтических концентрациях реже провоцирует бронхоспазм и другие эффекты, связанные с блокадой бета2-рецепторов. Препарат отпускается по рецепту: врач определяет, показан ли он конкретному пациенту, какую дозу и схему приёма выбрать.
Как действует талинолол
Талинолол конкурентно блокирует бета1-адренорецепторы миокарда и проводящей системы. В результате замедляется сердцебиение, снижается атриовентрикулярная проводимость и уменьшается сила сокращений. Это приводит к снижению артериального давления и уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде — ключевой эффект при стенокардии. При терапевтических концентрациях препарат практически не затрагивает бета2-рецепторы бронхов и сосудов, поэтому считается кардиоселективным.
Фармакокинетика талинолола отличается от многих других бета-блокаторов. Препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта: его абсорбция ограничена работой белков-транспортеров. Он является субстратом кишечного транспортера OATP2B1, который помогает ему проникать в энтероциты, и эффлюксного насоса P-гликопротеина (P-gp, ABCB1), который выводит часть препарата обратно в просвет кишки. В печени его улавливает транспортер OATP1B1, поэтому препарат может участвовать в энтерогепатической циркуляции. Препарат практически не метаболизируется ферментами печени и выводится в основном в неизмененном виде с мочой и калом. Период полувыведения составляет около 10–12 часов, что обеспечивает длительный эффект.
Когда назначают
| Состояние | Зачем используют | Что важно |
|---|---|---|
| Артериальная гипертензия | Снижает артериальное давление в покое и при нагрузке | Подбор дозы и мониторинг ведёт врач; эффект накапливается в течение нескольких дней |
| Хроническая стабильная стенокардия | Уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физической нагрузки | Не устраняет причину ишемии, но снижает потребность миокарда в кислороде |
| Синусовая тахикардия и другие ритм-нарушения | Замедляет сердце и нормализует ритм | Назначается только после обследования и исключения противопоказаний |
| Инфаркт миокарда (вторичная профилактика) | Может применяться в позднем постинфарктном периоде | В остром периоде и при сердечной недостаточности предпочитают доказательные бета-блокаторы |
Побочные эффекты и взаимодействия
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с усилением основного действия препарата: замедление пульса, снижение артериального давления, головокружение, слабость, холодные конечности. Возможны нарушения сна, депрессия, диспепсия, запоры или диарея, сухость во рту и глазах, снижение потенции. В высоких дозах или у предрасположенных пациентов кардиоселективность может снижаться, что повышает риск бронхоспазма. Как и другие бета-блокаторы, талинолол может маскировать тахикардию и потливость при гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.
Сочетания с другими лекарствами требуют особого внимания. Одновременный приём с антигипертензивными средствами, верапамилом, дилтиаземом, амиодароном, дигоксином или антиаритмиками может усилить брадикардию, атриовентрикулярную блокаду или снижение давления. НПВП могут ослаблять гипотензивный эффект. Поскольку талинолол — субстрат P-гликопротеина, его всасывание меняется под влиянием индукторов и ингибиторов этого транспортера: например, рифампицин и зверобой снижают концентрацию препарата в крови, а эритромицин и некоторые другие ингибиторы P-gp, наоборот, повышают.