Спираприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который применяют при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Это «пролекарство»: в организме он превращается в активную молекулу спираприлат, которая и блокирует АПФ. За счёт этого снижается образование ангиотензина II и альдостерона, расширяются сосуды, уменьшается задержка натрия и снижается нагрузка на сердце. Спираприл относится к препаратам длительного действия и обычно назначается один раз в сутки. Как и все ингибиторы АПФ, он отпускается по рецепту, поэтому решение о его приёме, подбор дозы и схему терапии определяет врач.
Как действует и чем отличается
Спираприл, как и другие ингибиторы АПФ, влияет на систему ренин–ангиотензин–альдостерон. Блокада АПФ приводит к уменьшению образования ангиотензина II, что снижает сосудистый тонус и задержку жидкости. Одновременно повышается уровень брадикинина — вазоактивного вещества, которое дополнительно расширяет сосуды, но также может стать причиной характерного сухого кашля.
Фармакокинетика спираприла имеет несколько особенностей. После приёма внутрь его биодоступность составляет около 50 %. Максимальная концентрация активного метаболита спираприлата в плазме достигается примерно через 1,8–3,0 часа, а высокое сродство спираприлата к АПФ обеспечивает длительный терминальный период полувыведения — около 30–40 часов. Препарат выводится почками и печенью, поэтому при умеренном снижении функции почек накопление обычно незначительно. При тяжёлой почечной недостаточности концентрация спираприлата может значительно повышаться, что требует врачебного контроля.
| Параметр | Спираприл |
|---|---|
| Химическая форма | Пролекарство |
| Активный метаболит | Спираприлат |
| Период полувыведения спираприлата | ≈ 30–40 часов |
| Частота приёма | Обычно 1 раз в сутки |
| Пути выведения | Почки + печень |
Когда назначают
Основные показания к применению спираприла совпадают с показаниями к ингибиторам АПФ в целом:
- Артериальная гипертензия. Спираприл снижает систолическое и диастолическое давление, при этом эффект сохраняется на протяжении суток.
- Хроническая сердечная недостаточность. Препарат улучшает переносимость физической нагрузки, снижает признаки застоя в лёгких и, согласно клиническим данным, уменьшает смертность по сравнению с плацебо.
- Хроническая болезнь почек с альбуминурией, в том числе при сахарном диабете. Ингибиторы АПФ замедляют прогрессирование поражения почек и отодвигают развитие терминальной почечной недостаточности.
Побочные эффекты и предостережения
Наиболее частые нежелательные явления у ингибиторов АПФ связаны с механизмом действия:
- Сухой кашель — возникает из-за повышения брадикинина. Обычно неопасен, но при выраженном дискомфорте врач может заменить препарат на блокатор рецепторов ангиотензина II (сартан).
- Гиперкалиемия — повышение калия в крови, особенно при сопутствующей почечной недостаточности или приёме калийсберегающих диуретиков.
- Изменение функции почек — может повышаться креатинин, особенно на старте терапии или при обезвоживании.
- Гипотензия — чаще в начале лечения, при снижении объёма жидкости или приёме других препаратов, снижающих давление.
- Ангионевротический отёк — редко, но опасно; проявляется отёком губ, языка, горла и затруднением дыхания.
Контрастные вещества, НПВС, калийсберегающие диуретики, препараты лития и другие антигипертензивные средства могут взаимодействовать с ингибиторами АПФ. Препарат противопоказан во время беременности и при анамнезе на ангионевротический отёк, связанный с приёмом ингибиторов АПФ. При двустороннем стенозе почечных артерий применение возможно только под строгим наблюдением специалиста.
Как принимают и на что обращать внимание
Спираприл назначают перорально, обычно один раз в сутки. Врач подбирает дозу индивидуально, начиная с минимальной эффективной и постепенно увеличивая её до достижения целевых значений давления. Препарат можно принимать независимо от приёма пищи, однако постоянное время приёма помогает лучше контролировать давление.
Важно периодически контролировать электролиты и функцию почек: уровень калия и креатинина. Это особенно актуально в первые недели терапии, у пациентов с хронической болезнью почек, пожилых и при добавлении диуретиков. Не стоит самостоятельно отменять или менять дозировку при появлении кашля или небольшого повышения креатинина — это вопросы, которые решает врач.