Симвастатин — один из статинов, препаратов, которые снижают уровень «плохого» холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и уменьшают риск инфаркта миокарда, инсульта и других сердечно-сосудистых осложнений. Его назначают взрослым при повышенном холестерине и при высоком сердечно-сосудистом риске, обычно на фоне гипохолестериновой диеты и физической активности. Это рецептурный препарат: выбор дозы, схему приёма и длительность терапии определяет только врач.
Как действует симвастатин
Симвастатин — ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А (HMG-CoA) редуктазы, ключевого фермента синтеза холестерина в печени. Блокируя превращение HMG-CoA в мевалонат, препарат уменьшает внутриклеточное производство холестерина. В ответ печень увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, усиливая захват и расщепление ЛПНП из крови.
В результате снижаются общий холестерин, ЛПНП-холестерин, триглицериды и атерогенные липопротеины; может незначительно повыситься ЛПВП-холестерин. Максимальный липидснижающий эффект развивается через 4–6 недель регулярного приёма.
Когда назначают
Основные показания к применению симвастатина:
- Гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия — при неэффективности диеты и немедикаментозных мер.
- Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете.
- Ишемическая болезнь сердца — для снижения риска инфаркта миокарда, инсульта, коронарной смерти и процедур реваскуляризации.
- Высокий сердечно-сосудистый риск — например, при сахарном диабете, перенесённом инсульте, заболеваниях периферических артерий.
Перед началом и на протяжении курса важно придерживаться гиполипидемической диеты: ограничивать насыщенные жиры, трансжиры, быстрые углеводы и алкоголь. Препарат дополняет, но не заменяет изменение образа жизни.
Как принимают
Симвастатин принимают внутрь один раз в сутки, обычно вечером или перед сном. Время приёма связано с циркадным ритмом синтеза холестерина: активность HMG-CoA редуктазы повышается ночью, поэтому вечерняя доза короткодействующего статина совпадает с пиком продукции холестерина.
Дозу подбирает врач индивидуально. При необходимости корректировки дозу изменяют с интервалом не менее 4 недель по результатам липидного профиля и переносимости. Максимальная суточная доза 80 мг назначается только в ограниченных случаях: FDA рекомендует её использовать лишь у пациентов, которые уже принимают эту дозу 12 месяцев и более без признаков миопатии; новым пациентам дозу 80 мг не начинают.
Побочные эффекты и взаимодействия
Симвастатин обычно переносится хорошо. Из относительно частых нежелательных явлений встречаются головная боль, расстройства желудка, запор, тошнота и боли в животе.
Более важные, хотя и редкие, риски:
- Мышечные явления: от лёгкой миалгии до миопатии и крайне редкой рабдомиолиза. Риск выше при высоких дозах, пожилом возрасте, гипотиреозе, почечной недостаточности и при сочетании с некоторыми лекарствами.
- Повышение печёночных трансаминаз: чаще бессимптомное и обратимое, но требует контроля.
- Небольшое повышение уровня глюкозы в крови у отдельных пациентов с факторами риска сахарного диабета.
Следует сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Особенно важны комбинации с макролидами (эритромицин, кларитромицин), азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами ВИЧ-протеазы, циклоспорином, фибратами, амиодароном, верапамилом, дилтиаземом и амлодипином — они могут повышать концентрацию симвастатина и риск миопатии. Грейпфрутовый сок тоже может увеличивать концентрацию препарата.
Симвастатин противопоказан при беременности, кормлении грудью, активных заболеваниях печени и повышенной чувствительности к компонентам.