Правастатин относится к группе статинов — гиполипидемических препаратов, которые снижают уровень «плохого» холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и уменьшают риск инфаркта миокарда, инсульта и других сердечно-сосудистых осложнений. Его назначают взрослым при повышенном холестерине и при высоком сердечно-сосудистом риске, обычно на фоне диеты и физической активности. Это рецептурный препарат: выбор дозы, схему приёма и длительность терапии определяет только врач.
Как действует правастатин
Правастатин — конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А (HMG-CoA) редуктазы, ключевого фермента синтеза холестерина в печени. Блокируя превращение HMG-CoA в мевалонат, препарат снижает внутриклеточное производство холестерина. В ответ печень увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, усиливая захват и расщепление ЛПНП из крови.
В результате снижаются общий холестерин, ЛПНП-холестерин, триглицериды, апопротеин B и число атерогенных липопротеидных частиц; может незначительно повыситься ЛПВП-холестерин. Правастатин относится к гидрофильным статинам: он избирательно накапливается в печени и практически не метаболизируется ферментом CYP3A4, поэтому у него меньше взаимодействий с грейпфрутом и некоторыми лекарствами, чем у аторвастатина или симвастатина.
Когда назначают
Основные показания к применению правастатина:
- Первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия — для снижения повышенных уровней ЛПНП и других липидов, когда диета недостаточна.
- Профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых с повышенным риском: инфаркта миокарда, инсульта, реваскуляризации.
- Вторичная профилактика — у пациентов с ишемической болезнью сердца, перенесённым инфарктом, инсультом или транзиторной ишемической атакой.
- Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете у детей и подростков старше 8 лет.
Перед началом и на протяжении курса важно придерживаться гиполипидемической диеты: ограничивать насыщенные жиры, трансжиры, быстрые углеводы и алкоголь. Препарат дополняет, но не заменяет изменение образа жизни.
Как принимают
Правастатин принимают внутрь один раз в сутки, запивая водой. Еду можно не учитывать, но важно соблюдать постоянство: принимать в одно и то же время.
Время приёма. Правастатин — короткодействующий статин с периодом полувыведения около 2–3 часов. Поскольку синтез холестерина в печени усиливается ночью, вечерний приём обычно эффективнее утреннего. Тем не менее окончательное решение о времени приёма принимает врач с учётом образа жизни пациента.
Регулярность и доза. Если врач назначил статин, его нужно принимать регулярно. Нельзя самостоятельно отменять препарат, даже если уровень холестерина снизился, и нельзя без разрешения врача менять дозу. Дозу подбирает и корректирует врач по результатам липидного профиля и общего сердечно-сосудистого риска. При выраженной почечной недостаточности назначают с осторожностью и с минимальных доз.
Правастатин противопоказан во время беременности и лактации. Женщинам репродуктивного возраста при назначении препарата необходимо использовать надёжные методы контрацепции.
Побочные эффекты и взаимодействия
Правастатин обычно переносится хорошо. Среди относительно частых нежелательных явлений встречаются мышечно-скелетная боль, головная боль, тошнота, диарея и инфекции верхних дыхательных путей.
Более важные, хотя и редкие, риски:
- Мышечные явления: от лёгкой миалгии до миопатии и крайне редкой рабдомиолиза. Риск выше при высоких дозах, пожилом возрасте, гипотиреозе, почечной недостаточности и при сочетании с некоторыми лекарствами.
- Повышение печёночных трансаминаз: чаще бессимптомное и обратимое, но требует контроля.
- Небольшое повышение уровня глюкозы в крови у отдельных пациентов с факторами риска сахарного диабета.
Следует сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах и БАДах. Особенно важны комбинации с циклоспорином, кларитромицином, колхицином, гемфиброзилом и другими фибратами — они могут повышать концентрацию правастатина или риск миопатии. В отличие от аторвастатина и симвастатина, правастатин не метаболизируется CYP3A4, поэтому грейпфрутовый сок практически не влияет на его концентрацию. Тем не менее перед регулярным употреблением грейпфрута или любых добавок лучше проконсультироваться с врачом.