Нисолдипин — рецептурный препарат из группы дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (БКК). В первую очередь его используют для длительного контроля артериального давления, а врач может рассматривать его и при некоторых формах ишемической болезни сердца. В последние годы дигидропиридиновые БКК обсуждают не только как средства от давления: крупные наблюдательные исследования связывают их с более низким риском деменции по сравнению с препаратами, подавляющими активность ангиотензина II на рецепторах типа 2 и 4. Решение о назначении, подборе формы и схемы приёма принимает только врач.
Как действует нисолдипин
Нисолдипин избирательно блокирует «медленные» кальциевые каналы L-типа в клетках сосудистой гладкой мускулатуры. Приток кальция в клетки уменьшается, сосуды расслабляются, падает общее периферическое сопротивление и артериальное давление. Препарат также расширяет коронарные артерии и снижает потребность миокарда в кислороде, что помогает при стенокардии. По вазодилатирующей активности нисолдипин даже мощнее нифедипина.
Выпускается в виде таблеток пролонгированного действия; за счёт постепенного высвобождения обеспечивается суточный контроль давления, поэтому обычно препарат принимают один раз в день. Точную форму, дозу и кратность назначает врач. Биодоступность низкая из-за обширного метаболизма при первом прохождении через печень; препарат расщепляется ферментом CYP3A4. Жирная пища заметно увеличивает максимальную концентрацию в крови и снижает общую экспозицию, поэтому приём натощак предпочтительнее. Нисолдипин способен проникать через гематоэнцефалический барьер, что имеет значение при обсуждении его возможных эффектов на мозг.
Когда назначают
| Состояние | Зачем используют | Что важно |
|---|---|---|
| Артериальная гипертензия | Снижает артериальное давление круглосуточно | Может применяться в монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами по решению врача |
| Хроническая стабильная стенокардия | Уменьшает частоту приступов и повышает переносимость нагрузки | Применение вне официальных показаний; решает врач |
| Вазоспастическая стенокардия (Принцметала) | Предупреждает коронарный спазм | БКК — основа терапии; препарат расслабляет коронарные сосуды |
Побочные эффекты и взаимодействия
Как и у других дигидропиридиновых БКК, большинство нежелательных реакций связано с расширением сосудов: периферические отёки (особенно лодыжек и стоп), головная боль, головокружение, приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, фарингит, синусит, тошнота, кожная сыпь. Частота отёков и некоторых других явлений растёт с увеличением дозы. Реже встречаются гипотензия, обмороки, гиперплазия дёсен, нарушения функции печени, аллергические реакции. У пациентов на перитонеальном диализе описан крайне редкий риск хилоперитонеума.
Взаимодействий много. Нисолдипин метаболизируется CYP3A4, поэтому сильные ингибиторы этого фермента — кларитромицин, итраконазол, ритонавир, грейпфрутовый сок — могут повысить концентрацию препарата и усилить побочные эффекты. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, зверобой) наоборот снижают эффективность; фенитоин способен сделать концентрацию нисолдипина в плазме недетектируемой. Одновременный приём с другими антигипертензивными средствами, нитратами или ингибиторами фосфодиэстеразы-5 может привести к выраженному снижению давления. Циметидин увеличивает площадь под кривой концентрации, ранитидин — почти не влияет. Отмена препарата должна проходить под наблюдением врача; резкая отмена иногда сопровождается усилением стенокардии или повышением давления.