Небиволол — селективный бета1-адреноблокатор третьего поколения с дополнительным сосудорасширяющим действием. Его особенность в том, что, блокируя рецепторы сердца, он одновременно усиливает выработку эндотелиального оксида азота, что помогает расслаблять сосуды. Препарат применяется при артериальной гипертензии, а в ряде стран, включая Россию, — и при стабильной хронической сердечной недостаточности. Небиволол отпускается строго по рецепту; решение о его назначении, подборе дозы и длительности приёма принимает только врач.
Как действует небиволол
Небиволол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы сердца. Под его действием сердце сокращается реже и с меньшей силой, снижается минутный объём крови и артериальное давление. В отличие от неселективных бета-блокаторов, при обычных дозах небиволол мало влияет на бета2-рецепторы бронхов и сосудов, хотя селективность может снижаться при высоких концентрациях.
Главная особенность небиволола — дополнительная способность к оксиду азота (NO)-зависимой вазодилатации. Препарат стимулирует эндотелиальную NO-синтазу и высвобождение оксида азота, благодаря чему расширяются периферические сосуды, падает общее периферическое сосудистое сопротивление и улучшается эластичность артерий. Этот механизм отличает небиволол от карведилола и лабеталола, которые расширяют сосуды за счёт блокады альфа-адренорецепторов.
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров и активно метаболизируется в печени, в том числе с участием фермента CYP2D6. Скорость метаболизма зависит от генотипа, однако клиническая эффективность и переносимость в целом схожи у людей с разной активностью этого фермента. Препарат обычно принимают один раз в сутки.
Когда назначают
Врач может рассмотреть небиволол в следующих ситуациях:
- Артериальная гипертензия — как монотерапию или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами. Это основное зарегистрированное показание.
- Стабильная хроническая сердечная недостаточность — в России и Европе небиволол показан пожилым пациентам с ХСН в составе базисной терапии; титрацию проводит врач под контролем.
- Сопутствующие состояния с эндотелиальной дисфункцией — NO-зависимое сосудорасширяющее действие небиволола врач может учитывать при выборе терапии у пациентов с сахарным диабетом, метаболическим синдромом или другими состояниями, связанными со снижением биодоступности оксида азота. Это не самостоятельное показание, а особенность препарата.
| Состояние | Позиция небиволола | Что важно |
|---|---|---|
| Артериальная гипертензия | Может использоваться, но бета-блокаторы — не первый выбор при отсутствии сопутствующих показаний | Регулярно измерять давление и пульс |
| Стабильная ХСН у пожилых | Имеет доказательства из исследования SENIORS | Назначение и титрация только врачом |
| ИБС после инфаркта / тяжёлая ХСН | Другие бета-блокаторы предпочтительнее | Не заменяйте назначенный препарат самостоятельно |
Побочные эффекты и важные ограничения
Чаще всего встречаются:
- замедление пульса (брадикардия) и снижение артериального давления;
- головокружение, слабость, повышенная утомляемость;
- головная боль;
- нарушения сна;
- тошнота, диарея или запор;
- холодные конечности (обычно реже, чем при неселективных бета-блокаторах);
- редко — бронхоспазм, нарушения потенции, кожные реакции, отёк Квинке.
Как и другие бета-блокаторы, небиволол может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабете и симптомы тиреотоксикоза. При бронхиальной астме, ХОБЛ, облитерирующих заболеваниях периферических артерий, нарушениях проводимости и почечной недостаточности применяется с осторожностью. Беременность и кормление грудью — только по решению врача, если польза превышает риск.
Противопоказан небиволол при острой декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, выраженной брадикардии, синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, тяжёлой бронхиальной астме, тяжёлом поражении печени и повышенной чувствительности к компонентам препарата.