Лоперамид — один из самых узнаваемых противодиарейных препаратов в российских аптеках. Он продаётся под множеством названий, в том числе как дешёвый отечественный генерик. При поносе путешественника или стрессе капсула лоперамида часто действительно снижает частоту походов в туалет. Но это симптоматическое средство: оно не убивает инфекцию и не устраняет причину диареи. Неправильная дозировка или приём при «не той» диарее может привести к серьёзным осложнениям, включая нарушения сердечного ритма.
Как действует лоперамид
Лоперамид — синтетическое производное пиперидина и дальний родственник опиоидов. В отличие от морфина, он избирательно связывается с μ-опиоидными рецепторами в стенке кишечника. В результате:
- снижается высвобождение ацетилхолина и простагландинов;
- замедляется пропульсивная перистальтика;
- содержимое задерживается в кишечнике дольше, успевая обезвоживаться;
- уменьшается потеря воды и электролитов с калом;
- повышается тонус анального сфинктера, что уменьшает позывы к дефекации.
Эффект развивается быстро и держится 4–6 часов. После приёма внутрь лоперамид активно метаболизируется в печени при первом прохождении: системная биодоступность составляет около 0,3%. Кроме того, он является субстратом Р-гликопротеина, который выводит препарат из клеток и ограничивает проникновение через гематоэнцефалический барьер. Поэтому в обычных дозах лоперамид не вызывает типичного опиоидного действия на центральную нервную систему — эйфории, угнетения дыхания или привыкания.
Когда назначают
Лоперамид показан для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза. Это может быть:
- диарея путешественника без признаков инвазивной инфекции;
- функциональная диарея и диарейный вариант синдрома раздражённого кишечника;
- лекарственная или лучевая диарея;
- диарея на фоне изменения режима питания или стресса;
- регуляция стула у пациентов с илеостомой.
При инфекционной диареи без крови и повышенной температуры лоперамид иногда используют как вспомогательное средство, но только вместе с регидратацией и, если нужно, антибиотиками. Во всех случаях основа терапии диареи — восполнение жидкости и электролитов.
По инструкции препарат не назначают детям до 6 лет, а капсулы — обычно до 12 лет. Первый триместр беременности является противопоказанием, во II–III триместрах применяют только по решению врача. В период грудного вскармливания лоперамид не рекомендуется, так как небольшое количество проникает в грудное молоко.
Побочные эффекты и важные ограничения
На терапевтических дозах лоперамид обычно переносится хорошо. Возможны запор, вздутие живота, тошнота, сухость во рту, головокружение или сонливость. При появлении запора или отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют.
Главные риски связаны не с обычным приёмом, а с передозировкой и неправильным выбором ситуации:
- Кишечная непроходимость и токсический мегаколон. Лоперамид нельзя принимать при подозрении на непроходимость кишечника, обострении язвенного колита, болезни Крона в тяжёлой форме и псевдомембранозном колите. Замедление перистальтики задерживает токсины и микроорганизмы в кишечнике.
- Угнетение ЦНС при передозировке. При приёме очень больших доз лоперамид может преодолеть гематоэнцефалический барьер и вызвать сонливость, ступор, нарушение координации, миоз, мышечный гипертонус, задержку мочи и угнетение дыхания. Антидот — налоксон.
- Сердечно-сосудистые нарушения. Высокие дозы лоперамида, особенно на фоне приёма ингибиторов CYP3A4 или Р-гликопротеина (например, ритонавира, итраконазола, кетоконазола), могут удлинять интервал QT, расширять комплекс QRS и провоцировать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», вплоть до остановки сердца.
Пациентам с печёночной недостаточностью лоперамид назначают с осторожностью, поскольку замедление метаболизма повышает риск токсического действия на нервную систему.