Лерканидипин — длительно действующий дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов (БКК) третьего поколения. Его назначают взрослым при артериальной гипертензии: препарат расслабляет сосуды и снижает артериальное давление, сохраняя высокую сосудистую избирательность. Лерканидипин отпускается по рецепту, поэтому решение о его назначении, выбор дозы и длительность терапии принимает только врач.
Как действует лерканидипин
Лерканидипин относится к дигидропиридиновым БКК, но отличается от препаратов первого и второго поколения высокой липофильностью. Он избирательно блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы L-типа в клетках гладкой мускулатуры артерий, уменьшая приток ионов кальция внутрь клеток. В результате сосуды расслабляются, падает общее периферическое сопротивление и артериальное давление.
Благодаря высокой липофильности молекула лерканидипина медленно проникает в липидный бислой клеточных мембран и долго удерживается в сосудистой стенке. Это обеспечивает плавное начало действия и 24-часовой антигипертензивный эффект при однократном приёме, несмотря на относительно короткий период полувыведения из крови. Высокая сосудистая селективность означает, что препарат мало влияет на сердечную мышцу и почти не вызывает рефлекторной тахикардии.
Кому назначают и как принимают
| Состояние | Зачем используют | Что важно |
|---|---|---|
| Лёгкая и умеренная артериальная гипертензия | Снижает артериальное давление в течение суток | Эффект накапливается постепенно; дозу подбирает врач |
| Изолированная систолическая гипертензия у пожилых | Эффективно снижает систолическое давление | Хорошая переносимость важна при длительной терапии |
| Недостаточный контроль на фоне монотерапии | Может комбинироваться с ингибиторами АПФ, БРА, диуретиками или бета-блокаторами | Сочетания и схему назначает врач |
В клинических исследованиях лерканидипин применял в дозах 10–20 мг один раз в сутки. Препарат обычно принимают утром натощак или за 15–20 минут до еды, поскольку жирная пища резко повышает всасывание. Важно принимать таблетку в одно и то же время каждый день — это помогает поддерживать стабильный уровень давления.
Эффективность и сравнение с амлодипином
Многочисленные сравнительные исследования показывают, что лерканидипин по антигипертензивной эффективности близок к амлодипину, фелодипину, лацидипину и нифедипину пролонгированного действия. При этом он реже вызывает такие нежелательные реакции, как отёки лодыжек, головная боль и ощущение сердцебиения. Это делает его удобным вариантом для пациентов, которым требуется БКК, но плохо переносится амлодипин.
Вместе с тем у амлодипина больше доказательной базы для применения при тяжёлой артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и тяжёлой ишемической болезни сердца. Поэтому при этих состояниях врач чаще отдаёт предпочтение амлодипину, а лерканидипин рассматривает как альтернативу при непереносимости или для начального этапа лечения.
Побочные эффекты и взаимодействия
Чаще всего нежелательные реакции связаны с периферическим вазодилатацией: головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, отёки лодыжек и стоп, ощущение сердцебиения. Встречаются также астения, диспепсия, тошнота, боли в животе, мышечные боли и кожные высыпания. Клинические данные показывают, что частота периферических отёков при лерканидипине ниже, чем при амлодипине и других БКК первого поколения, хотя полностью исключить этот классовый эффект нельзя.
Взаимодействия требуют внимания. Сильные ингибиторы CYP3A4 — кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок — могут повышать концентрацию лерканидипина и усиливать его действие. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой), напротив, снижают эффективность. Одновременный приём с циклоспорином противопоказан. Другие антигипертензивные средства, нитраты и алкоголь могут усиливать снижение давления. НПВС способны ослаблять гипотензивный эффект.