Леркамен: кальциевый антагонист нового поколения для контроля давления

Леркамен — торговое название лерканидипина, селективного блокатора «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов третьего поколения. Препарат предназначен для лечения артериальной гипертензии у взрослых: он расслабляет сосуды и снижает артериальное давление, сохраняя при этом высокую сосудистую избирательность. Леркамен отпускается по рецепту, поэтому решение о его назначении, подборе дозы и длительности терапии принимает только врач.

Как действует лерканидипин

Лерканидипин избирательно блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы L-типа в клетках гладкой мускулатуры сосудов. Вследствие этого снижается приток ионов кальция в клетки, сосуды расслабляются, падает общее периферическое сопротивление и артериальное давление. Благодаря высокой липофильности препарат медленно проникает в мембраны клеток и долго удерживается в сосудистой стенке, что обеспечивает 24-часовой антигипертензивный эффект при однократном приёме в сутки.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, но биодоступность ограничена из-за эффекта первичного прохождения через печень. Пик концентрации в крови наступает примерно через 1,5–3 часа, период полувыведения короткий, однако длительное накопление в клеточных мембранах объясняет продолжительное действие. Основной метаболизм происходит в печени с участием CYP3A4, поэтому у пациентов с печёночной недостаточностью эффект может усиливаться.

Когда назначают

Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией: головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, отёки лодыжек и стоп, ощущение сердцебиения. Встречаются также сонливость, астения, диспепсия, тошнота, боли в животе, мышечные боли и кожные высыпания. Благодаря плавному развитию эффекта и высокой сосудистой селективности лерканидипин, по данным фазовых исследований и практических обзоров, вызывает периферические отёки реже, чем некоторые блокаторы кальциевых каналов первого и второго поколения.

Взаимодействия требуют внимания. Сильные ингибиторы CYP3A4 — например, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы и грейпфрутовый сок — могут повышать концентрацию лерканидипина и усиливать его действие и побочные эффекты. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой), напротив, снижают эффективность. Одновременный приём с циклоспорином противопоказан. Другие антигипертензивные средства, нитраты и алкоголь могут усиливать снижение давления. НПВС способны ослаблять гипотензивный эффект.

Когда обращаться за помощью