Кардилопин — торговое название таблеток, в которых действующим веществом выступает амлодипин (в виде бесилата). Это длительно действующий дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов (БКК). Препарат применяют при артериальной гипертензии, хронической стабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) и при подтверждённой ишемической болезни сердца. Кардилопин отпускается по рецепту: назначение, доза и длительность приёма определяются только врачом.
Как действует Кардилопин
Амлодипин избирательно угнетает вход ионов кальция через потенциал-зависимые кальциевые каналы L-типа в клетках сосудистой гладкой мускулатуры и сердечной мышцы. В результате периферические артерии расширяются, падает общее периферическое сопротивление и снижается артериальное давление. При стенокардии препарат уменьшает постнагрузку на сердце и снижает потребность миокарда в кислороде при физической нагрузке. Кроме того, он расширяет коронарные артерии и артериолы, препятствуя коронарному спазму, что особенно важно при вазоспастической стенокардии.
Препарат медленно всасывается, достигает пиковой концентрации через 6–12 часов и обладает длительным периодом полувыведения — обычно 30–50 часов. При ежедневном приёме стабильная концентрация в крови устанавливается примерно через неделю. Пища не влияет на всасывание. Основной метаболизм происходит в печени с участием фермента CYP3A4, поэтому при печёночной недостаточности эффект может затягиваться.
Когда назначают
| Состояние | Зачем используют | Что важно |
|---|---|---|
| Артериальная гипертензия | Снижает артериальное давление круглосуточно | Не предназначен для быстрого снижения давления; часто комбинируется с ингибиторами АПФ, БРА или диуретиками |
| Хроническая стабильная стенокардия | Уменьшает частоту приступов и повышает переносимость нагрузки | Может сочетаться с бета-блокаторами и нитратами по решению врача |
| Вазоспастическая стенокардия (Принцметала) | Предупреждает коронарный спазм | БКК — основа терапии; бета-блокаторы иногда могут усилить спазм |
| ИБС с документированным поражением коронарных артерий | Снижает риск госпитализаций по поводу стенокардии и реваскуляризаций | Назначается пациентам без тяжёлой сердечной недостаточности |
Побочные эффекты и взаимодействия
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с периферическим вазодилатацией: отёки лодыжек и стоп, головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, ощущение сердцебиения. Встречаются сонливость, утомляемость, тошнота, боли в животе, запор или диарея, боли в мышцах, гиперплазия дёсен. Реже возможны аллергические реакции, высыпания, зуд, нарушения функции печени. Клинические исследования показывают дозозависимый характер ряда побочных эффектов: при более высоких дозах отёки, головокружение, приливы и сердцебиение регистрируются чаще.
Взаимодействия требуют внимания. Одновременный приём с другими антигипертензивными средствами, нитратами, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами фосфодиэстеразы-5 может усилить снижение давления. Сильные ингибиторы и индукторы CYP3A4 (например, кларитромицин, итраконазол, рифампицин, зверобой) могут изменять концентрацию амлодипина в крови. Грейпфрутовый сок может повышать биодоступность препарата и усиливать побочные эффекты. НПВС способны ослаблять гипотензивный эффект. При одновременном приёме с токролимусом или циклоспорином требуется контроль их концентрации.