Исрадипин: сосудистоизбирательный блокатор кальциевых каналов

Исрадипин — препарат из группы дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (БКК). Он избирательно расслабляет артериолы, снижает общее периферическое сопротивление и артериальное давление. В России и ряде других стран основное показание — артериальная гипертензия; в некоторых странах изучалась и пролонгированная форма. Препарат отпускается по рецепту: выбор формы, дозировки и кратности приёма остаётся за врачом.

Как действует исрадипин

Исрадипин — высокоаффинный антагонист кальциевых каналов L-типа. В отличие от некоторых других БКК, он более избирателен к сосудистой гладкой мускулатуре, чем к миокарду. В результате падает тонус артериол, уменьшается постнагрузка на сердце и снижается артериальное давление. В норме сократимость левого желудочка и проводимость практически не страдают, а у некоторых пациентов даже улучшается сердечный выброс за счёт снижения после нагрузки.

После приёма внутрь препарат быстро всасывается, но существенная часть метаболизируется при первом прохождении через печень, поэтому биодоступность невысокая — около 15–24 %. Период полувыведения составляет примерно 8 часов, поэтому обычную капсулу назначают два раза в сутки. Пролонгированная форма позволяет принимать препарат один раз в день. Основной путь метаболизма — фермент CYP3A4, поэтому одновременный приём с ингибиторами или индукторами этого фермента может изменять концентрацию и эффективность препарата.

Когда назначают

Побочные эффекты и взаимодействия

Большинство нежелательных реакций связано с периферическим расширением сосудов. Наиболее частые: периферические отёки (особенно лодыжек), головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, ощущение сердцебиения, тахикардия, усталость, диспноэ, дискомфорт в животе, тошнота, запор или диарея, кожная сыпь. Реже встречаются выраженная гипотензия, обмороки, нарушения функции печени, гинекомастия, гиперплазия дёсен, аллергические реакции. В исследованиях частота отёков и других вазодилатационных эффектов росла с увеличением дозы.

Исрадипин метаболизируется CYP3A4, поэтому важны взаимодействия. Сильные ингибиторы CYP3A4 — кларитромицин, итраконазол, ритонавир, грейпфрутовый сок — могут повышать концентрацию препарата и усиливать побочные эффекты. Индукторы — рифампицин, фенитоин, зверобой — могут снижать эффективность. Одновременный приём с другими антигипертензивными средствами, нитратами или ингибиторами фосфодиэстеразы-5 увеличивает риск резкого падения давления. При печёночной и почечной недостаточности, а также у пожилых людей концентрация препарата в крови может быть выше, поэтому врач может скорректировать режим.

Когда обращаться за помощью