Галоперидол — один из старейших и самых известных антипсихотических препаратов. Его знают как "скорую помощь" при сильном возбуждении, но он применяется и при шизофрении, и при синдроме Туретта. Препарат работает быстро, но цена эффективности — выраженная склонность к побочным эффектам. Поэтому назначать, подбирать дозу и отменять его должен врач.
Как действует галоперидол
Галоперидол относится к производным бутирофенона — это классические, или типичные, антипсихотики. Он блокирует постсинаптические дофаминовые D2-рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах мозга. Избыток дофамина в этих зонах связывают с бредом, галлюцинациями и двигательным беспокойством, поэтому блокада помогает снизить острую психотическую симптоматику.
Препарат почти не обладает антихолинергическим действием и лишь умеренно седативен. В низких дозах иногда даже ощущается как активирующее средство. Кроме того, галоперидол тормозит рвотный рефлекс, блокируя дофаминовые рецепты в триггерной зоне рвотного центра; это объясняет его противорвотное применение.
Когда назначают
Основные показания — острые и хронические психотические расстройства, особенно если они сопровождаются возбуждением, бредом и галлюцинациями. Российские клинические рекомендации по шизофрении упоминают галоперидол среди препаратов с мощным антипсихотическим эффектом, в том числе при купировании психомоторного возбуждения.
Также галоперидол применяют:
- при маниакальных и гипоманиакальных состояниях, агрессивном или импульсивном поведении;
- при синдроме Туретта и тяжёлых хронических тиках, если поведенческая терапия недостаточна;
- при хорее Гентингтона и некоторых расстройствах поведения у детей старше 3 лет;
- при длительно сохраняющейся икоте и рвоте, в том числе на фоне химиотерапии.
Выпускается в таблетках, каплях и растворе для внутримышечного или внутривенного введения. Инъекции используют в стационаре, чтобы быстро остановить острое возбуждение, после чего обычно переводят на приём внутрь. Дозу подбирают индивидуально; пожилым и ослабленным пациентам начинают с минимальных доз.
Побочные эффекты и серьёзные риски
Галоперидол — высокоэффективный, но и высокорисковый препарат. Побочные реакции развиваются чаще, чем у многих антипсихотиков второго поколения.
Экстрапирамидные симптомы. Наиболее частая проблема: тремор, ригидность мышц, замедленность движений, акатизия — ощущение внутреннего неспокойства, и острая дистония — судорожные повороты шеи, спазмы глазных мышц. Выраженность этих явлений обычно зависит от дозы; при снижении дозы или добавлении корректоров они часто уменьшаются.
Поздняя дискинезия. При длительном приёме возможны неконтролируемые жевательные движения, высовывание языка, мимические гримасы, подёргивания конечностей. Некоторые изменения могут стать необратимыми, поэтому важно замечать первые признаки и обсуждать с врачом замену препарата.
Удлинение интервала QT. Галоперидол, особенно в высоких дозах и при внутривенном введении, может удлинять интервал QT на ЭКГ и повышать риск опасной желудочковой аритмии. Перед началом терапии и при повышении дозы часто делают ЭКГ; особенно внимательны при уже имеющемся удлинении QT, гипокалиемии или одновременном приёме других препаратов, влияющих на сердце.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Редкое, но угрожающее жизни состояние: резкая лихорадка, мышечная ригидность, спутанность сознания, нестабильность давления и пульса, повышение креатинфосфокиназы. Чаще возникает в первые недели лечения, при быстром наращивании дозы или при комбинации нескольких нейролептиков.
Другие эффекты. Сонливость, головокружение при вставании, повышение пролактина, галакторея, нарушения менструального цикла, снижение либидо, фотосенсибилизация, риск теплового удара в жару. У пожилых пациентов с деменцией приём антипсихотиков связан с повышенным риском смерти — эта группа требует особого взвешивания рисков и пользы.