Габапентин — лекарство, которое придумали для лечения эпилепсии, а сейчас чаще используют при боли, возникшей из-за повреждения нервов. Речь идёт не о привычной боли от ушиба или воспаления: при невропатической боли сам нерв передаёт мозгу ложные сигналы. Из-за этого могут появляться жжение, покалывание, прострелы или болезненная реакция на лёгкое прикосновение. Обычные обезболивающие — парацетамол или ибупрофен — здесь часто бессильны, поэтому врачи прибегают к другим классам препаратов.
Габапентин не лечит причину повреждения нерва, но может снизить интенсивность боли и улучшить сон. Эффект далеко не у всех, поэтому приём обычно начинают с небольшой дозы и смотрят, подходит ли препарат конкретному человеку.
Как действует габапентин
Точный механизм до конца неизвестен. По химической структуре габапентин похож на нейромедиатор ГАМК, но не работает напрямую на ГАМК-рецепторы, не замедляет его обратный захват и не превращается в ГАМК в организме.
Основная мишень — вспомогательная α2δ-1-субъединица потенциал-зависимых кальциевых каналов на нервных окончаниях. Связываясь с ней, габапентин уменьшает приток кальция и снижает выброс возбуждающих медиаторов — глутамата, норадреналина и субстанции P. В результате понижается возбудимость нейронов, которые «кричат» о боли даже тогда, когда раздражителя нет. В спинном мозге это уменьшает передачу болевого сигнала в кору головного мозга.
Проще говоря, препарат действует как «глушитель» на перегруженные нервные пути. Это объясняет, почему он помогает и при эпилептических припадках, и при невропатической боли: в обоих случаях нервные клетки слишком активны.
Когда назначают
В регистрационных документах FDA и EMA габапентин одобрен для двух основных ситуаций:
- Эпилепсия — в качестве добавочной терапии при парциальных судорогах с отсроченной генерализацией у взрослых и детей от 3 лет, а также в качестве монотерапии у взрослых и подростков старше 12 лет.
- Постгерпетическая невралгия — хроническая боль после опоясывающего лишая у взрослых.
В Европе препарат также зарегистрирован для лечения периферической невропатической боли, в том числе болезненной диабетической нейропатии. В США применение при диабетической нейропатии считается вне инструкции, хотя доказательства есть.
Кроме того, врачи иногда назначают габапентин при синдроме беспокойных ног, фибромиалгии, хронической боли в спине и тревожных расстройствах. Однако в этих случаях польза менее предсказуема, и решение принимается индивидуально.
Побочные эффекты и меры предосторожности
Препарат переносится многими пациентами, но побочные эффекты встречаются часто. Наиболее распространённые:
- головокружение и сонливость;
- атаксия и нарушение равновесия, особенно у пожилых;
- периферические отёки — опухание голеней и стоп;
- усталость, сухость во рту, увеличение веса;
- тошнота, запор или диарея.
Эти явления обычно зависят от дозы и ослабевают со временем. Начинать лечение следует с малой дозы — часто 300 мг на ночь — и увеличивать её медленно, как назначил врач. Это снижает риск головокружения и сонливости.
Важные предосторожности:
- Почки. Габапентин выводится почками почти неизменённым. При хронической болезни почек дозу снижают пропорционально скорости клубочковой фильтрации.
- Пожилой возраст. Пациенты старше 65 лет чаще испытывают головокружение и падают, поэтому дозировку подбирают особенно осторожно.
- Резкая отмена. При эпилепсии внезапный отказ от препарата может спровоцировать приступы, в том числе статус-эпилептикус. Даже без эпилепсии резкая отмена иногда приводит к тревоге, бессоннице, усилению боли и потливости.
- ЦНС-депрессанты. Одновременный приём с опиоидами, бензодиазепинами или алкоголем усиливает седацию и угнетение дыхания.
- Антациды. Препараты, содержащие алюминий и магний, снижают всасывание габапентина; их принимают с интервалом не менее двух часов.
- Беременность и лактация. Данных о безопасности мало; приём возможен, только если польза превышает риск. В небольшом количестве габапентин проникает в грудное молоко.
Что показывают исследования
Эти цифры показывают, что габапентин — не панацея. Он заметно помогает одним и почти не помогает другим. Именно поэтому врач часто назначает пробный курс с постепенным повышением дозы и оценивает результат через 2–4 недели. Если облегчения нет, препарат отменяют или заменяют.