Фелодипин: дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов для контроля давления и стенокардии

Фелодипин — длительно действующий дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов (БКК) пролонгированного действия. В клинической практике его используют при артериальной гипертензии и хронической стабильной стенокардии: препарат расслабляет артериолы, снижает периферическое сопротивление и уменьшает нагрузку на сердце. Фелодипин отпускается по рецепту, поэтому выбор формы, дозы и схемы приёма остаётся за врачом.

Как действует фелодипин

Фелодипин относится к дигидропиридиновым БКК, но выделяется высокой сосудистой селективностью: он преимущественно влияет на артериолы, практически не оказывая отрицательного инотропного эффекта на сердце. Механизм связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов L-типа в клетках сосудистой гладкой мускулатуры. Снижение входа ионов кальция препятствует сокращению миоцитов, сосуды расслабляются, падает общее периферическое сопротивление и артериальное давление. При стенокардии это уменьшает постнагрузку на сердце и улучшает коронарный кровоток.

Важно понимать: блокада кальциевых каналов в стенках сосудов не означает нарушения всасывания кальция в кишечнике или его отложения в костях. Препарат действует только на механизм сокращения гладкой мускулатуры, поэтому он не вызывает остеопороза и не требует «дополнительного кальция».

После приёма пролонгированной таблетки фелодипин почти полностью всасывается, но биодоступность невысока из-за активного первичного метаболизма. Пик концентрации наступает примерно через 2–5 часов, антигипертензивный эффект сохраняется в течение суток. Основной метаболизм происходит в печени с участием CYP3A4; жирная пища повышает всасывание, алкоголь резко увеличивает концентрацию, а грейпфрутовый сок может многократно повышать биодоступность.

Кому назначают

Побочные эффекты и взаимодействия

Нежелательные реакции чаще всего связаны с периферическим вазодилатацией. Лидируют периферические отёки (особенно лодыжек и стоп), головная боль, приливы крови к лицу, головокружение и ощущение сердцебиения. Отёки развиваются из-за избирательного расширения артериол без венодилатации: повышается давление в капиллярах, и жидкость выходит в ткани. Их частота возрастает с дозой и возрастом; добавление блокатора ренин-ангиотензин-альдостероновой системы часто уменьшает выраженность. Встречаются также слабость, тошнота, диспепсия, боли в животе, миалгии, редко — гиперплазия дёсен.

Взаимодействия главным образом определяются CYP3A4. Ингибиторы этого фермента — кларитромицин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, циклоспорин, циметидин, а также грейпфрутовый сок — могут резко повышать концентрацию фелодипина и усиливать побочные эффекты. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой) снижают эффективность. Другие антигипертензивные средства, нитраты и алкоголь потенцируют снижение давления; НПВС могут ослаблять гипотензивный эффект. Во время лечения следует избегать грейпфрута и ограничить алкоголь.

Когда обращаться за помощью