Фелодип — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является фелодипин. Это длительно действующий дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов (БКК) пролонгированного действия. Выпускается в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, покрытых плёночной оболочкой. Назначают при артериальной гипертензии и стенокардии; препарат отпускается по рецепту, поэтому выбор дозы и схемы приёма остаётся за врачом.
Как действует Фелодип
Фелодипин избирательно блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы L-типа в гладкой мускулатуре артериол. Приток ионов кальция в клетки уменьшается, мышцы сосудов расслабляются, артерии расширяются — падает общее периферическое сопротивление и артериальное давление. При стенокардии снижается постнагрузка на сердце и улучшается коронарный кровоток.
Отличительная черта фелодипина — высокая сосудистая селективность: при терапевтических дозах он практически не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард и не угнетает сердечную проводимость. Поэтому он хорошо переносится у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая тех, кто получает бета-блокаторы.
Таблетки пролонгированного действия высвобождают действующее вещество постепенно, обеспечивая стабильную концентрацию в крови в течение суток. Основной метаболизм происходит в печени с участием фермента CYP3A4. Жирная пища и алкоголь могут увеличивать всасывание, а грейпфрутовый сок — многократно повышать биодоступность фелодипина.
Кому назначают
| Состояние | Зачем используют | Что важно |
|---|---|---|
| Артериальная гипертензия | Снижение артериального давления круглосуточно | Дозу и время приёма подбирает врач |
| Хроническая стабильная стенокардия | Уменьшение частоты приступов, повышение переносимости нагрузки | Часто сочетается с бета-блокаторами |
| Вазоспастическая стенокардия | Предупреждение коронарного спазма | Решение принимает кардиолог |
| Недостаточный контроль давления | Комбинация с ИАПФ, БРА, диуретиками или бета-блокаторами | Сочетания и коррекция по решению врача |
Побочные эффекты и взаимодействия
Нежелательные реакции чаще всего связаны с периферической вазодилатацией. Наиболее типичны: периферические отёки (особенно лодыжек и стоп), головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, ощущение сердцебиения, слабость. Отёки развиваются из-за избирательного расширения артериол без венодилатации; их выраженность часто уменьшается при добавлении ингибитора ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Встречаются также тошнота, диспепсия, миалгии, редко — гиперплазия дёсен.
Фелодипин активно метаболизируется CYP3A4. Ингибиторы этого фермента — кларитромицин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, циклоспорин, циметидин, а также грейпфрутовый сок — могут резко повышать концентрацию фелодипина и усиливать побочные эффекты. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой) снижают эффективность. Другие антигипертензивные средства и нитраты потенцируют снижение давления; НПВС могут ослаблять гипотензивный эффект. Во время лечения следует избегать грейпфрута и ограничить алкоголь.