При сахарном диабете 2 типа поджелудочная железа постепенно перестаёт справляться с сахаром, а таблетки вроде метформина иногда перестают хватать. Одним из следующих шагов становятся инкретиновые препараты — агонисты рецепторов ГПП-1. Эксенатид был первым из них: он снижает гликированный гемоглобин, часто помогает сбросить вес и вводится под кожу. Существуют две формы: короткодействующая — два раза в день, и пролонгированная — один раз в неделю. Это не инсулин, и он не подходит при диабете 1 типа.
Как работает препарат
Эксенатид имитирует гормон глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), который вырабатывается кишечником после еды. Он связывается с рецепторами на β-клетках поджелудочной железы и заставляет их выделять инсулин, но только тогда, когда уровень глюкозы повышен. Это делает риск гипогликемии при монотерапии эксенатидом низким.
После приёма пищи препарат также подавляет секрецию глюкагона — гормона, который повышает сахар. Кроме того, он замедляет опорожнение желудка: еда медленнее попадает в кишечник, что сглаживает скачки глюкозы после еды и усиливает чувство сытости. Именно поэтому многие пациенты теряют вес — обычно несколько килограммов.
Короткодействующий эксенатид действует несколько часов, поэтому его вводят перед завтраком и ужином: он сильнее влияет на сахар после еды. Пролонгированная форма работает всю неделю и лучше контролирует натощаковый сахар. Оба варианта требуют подкожных инъекций.
Кому может подойти
Эксенатид назначают взрослым с сахарным диабетом 2 типа, когда диета, физическая активность и метформин (или другие пероральные препараты) недостаточно снижают сахар. Пролонгированная форма разрешена также подросткам старше 10 лет. По рекомендациям NICE, агонисты ГПП-1 обычно рассматривают, если индекс массы тела 35 кг/м² и выше, или ниже 35 кг/м² при наличии проблем, где снижение веса важно, а инсулин нежелателен.
Препарат можно комбинировать с метформином, сульфанилмочевиной, тиазолидиндионами или базальным инсулином. При сочетании с сульфанилмочевиной или инсулином дозу последних часто уменьшают, чтобы снизить риск гипогликемии.
Не назначают эксенатид при диабете 1 типа, диабетическом кетоацидозе, тяжёлом заболевании почек и не переносимости компонентов. Беременным и кормящим препарат не подходит из-за недостаточных данных о безопасности.
Побочные эффекты и серьёзные предупреждения
Наиболее частые неприятные ощущения связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, снижение аппетита. Обычно они усиливаются в первые недели и постепенно проходят. Местные реакции в месте инъекции — покраснение, зуд, уплотнение — тоже возможны.
Панкреатит. У пациентов, принимающих эксенатид, описаны случаи острого панкреатита. Если появляется сильная, не проходящая боль в животе, отдающая в спину, особенно с рвотой, препарат нужно отменить и срочно обратиться к врачу. Людям с перенесённым панкреатитом эксенатид назначают с осторожностью, часто предпочитая другие средства.
Опухоли С-клеток щитовидной железы. В исследованиях на крысах пролонгированный эксенатид вызывал опухоли С-клеток щитовидной железы. Переносимость этого эффекта на человека неизвестна, но препарат противопоказан при медуллярном раке щитовидной железы в личном или семейном анамнезе, а также при синдроме множественной эндокринной неоплазии 2 типа. Стоит сообщить врачу о появлении узла на шее, хрипоты, затруднения глотания или одышки.
Почки. Острая почечная недостаточность встречалась преимущественно у пациентов с обезвоживанием, вызванным рвотой или диареей. При сниженной скорости клубочковой фильтрации препарат используют осторожно или не используют вовсе.
Другие редкие реакции. В пострегистрационной практике описаны тяжёлые аллергические реакции и иммунная тромбоцитопения, вызванная препаратом.