Занидип — торговое название лерканидипина, селективного блокатора «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов третьего поколения. Препарат предназначен для лечения артериальной гипертензии у взрослых: он расслабляет сосуды и снижает артериальное давление, сохраняя высокую сосудистую избирательность. Занидип отпускается по рецепту, поэтому решение о его назначении, подборе дозы и длительности терапии принимает только врач.
Как действует Занидип
Лерканидипин — дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов третьего поколения. Он избирательно блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы L-типа в клетках гладкой мускулатуры артерий, уменьшая приток ионов кальция внутрь клеток. В результате сосуды расслабляются, падает общее периферическое сопротивление и артериальное давление.
Препарат обладает высокой липофильностью: молекула лерканидипина медленно проникает в липидный бислой клеточных мембран и долго удерживается в сосудистой стенке. Благодаря этому, несмотря на относительно короткий период полувыведения из крови, обеспечивается пролонгированный антигипертензивный эффект. Сосудорасширение наступает постепенно, поэтому острое падение давления с рефлекторной тахикардией встречается редко. Высокая сосудистая селективность означает, что препарат практически не оказывает отрицательного инотропного действия на сердце.
Кому могут рассмотреть препарат
| Состояние | Зачем используют | Что важно |
|---|---|---|
| Артериальная гипертензия лёгкой и умеренной степени | Снижает артериальное давление в течение суток | Эффект накапливается постепенно; схему подбирает врач |
| Изолированная систолическая гипертензия у пожилых | Эффективно снижает систолическое давление | Хорошая переносимость важна при длительной терапии |
| Недостаточный контроль на фоне монотерапии | Может комбинироваться с ингибиторами АПФ, БРА, диуретиками или бета-блокаторами | Сочетания и схему назначает врач |
В клинических исследованиях лерканидипин применяли в дозах 10–20 мг один раз в сутки. Обычно таблетку принимают утром за 15–20 минут до еды, поскольку жирная пища резко повышает всасывание. Важно принимать препарат в одно и то же время каждый день — это помогает поддерживать стабильный уровень давления.
Эффективность и переносимость
Многочисленные сравнительные исследования показывают, что лерканидипин по антигипертензивной эффективности близок к амлодипину, фелодипину, лацидипину и нифедипину пролонгированного действия. При этом он реже вызывает периферические отёки и другие вазодилатационные реакции.
В постмаркетинговом исследовании Burnier и соавт. (2007) лерканидипин получали 2199 пациентов в условиях первичной медико-санитарной помощи. У 63% впервые лечившихся пациентов удалось достичь целевого давления ≤140/90 мм рт. ст. только на фоне лерканидипина; отмена препарата из-за побочных эффектов потребовалась лишь у 1–2%.
В рандомизированном исследовании COHORT (Leonetti и соавт., 2002) у 828 пожилых пациентов с гипертензией снижение давления было сопоставимым у лерканидипина, амлодипина и лацидипина. При этом отёки лодыжек возникали значимо реже при лерканидипине (9%), чем при амлодипине (19%), а прекращение терапии из-за отёков составило 2,1% против 8,5% соответственно. В исследовании ELLE (Cherubini и соавт., 2003) у пациентов старше 65 лет частота отёков в группе лерканидипина составила 2,8%, лацидипина — 7,5%, нифедипина GITS — 10,1%.
В рандомизированном исследовании Cao и соавт. (2015) у пациентов с острым ишемическим инсультом лерканидипин оказался сопоставим с амлодипином по снижению клинического и суточного давления, но переносился лучше.
Побочные эффекты и взаимодействия
Чаще всего нежелательные реакции связаны с периферическим вазодилатацией: головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, отёки лодыжек и стоп, ощущение сердцебиения. Встречаются также астения, диспепсия, тошнота, кожные высыпания, редко — гиперплазия дёсен. В исследованиях частота периферических отёков при лерканидипине ниже, чем при амлодипине и некоторых других дигидропиридинах, хотя полностью исключить этот классовый эффект нельзя.
Взаимодействия требуют внимания. Сильные ингибиторы CYP3A4 — кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, а также грейпфрутовый сок — могут повышать концентрацию лерканидипина и усиливать его действие. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой), напротив, снижают эффективность. Метопролол может снижать биодоступность лерканидипина за счёт уменьшения печёночного кровотока. Другие антигипертензивные средства, нитраты и алкоголь могут усиливать снижение давления. НПВС способны ослаблять гипотензивный эффект.