Врачи обычно начинают лечение сахарного диабета 2 типа с метформина. Если диета, физическая активность и метформин не удерживают глюкозу на целевом уровне, к схеме добавляют другие препараты. Один из распространённых вариантов — вилдаглиптин, ингибитор фермента ДПП-4. Он не заменяет инсулин и не «выжигает» сахар, а помогает поджелудочной железе работать слаженнее. Ниже — как действует вилдаглиптин, кому его назначают и на что обращать внимание при приёме.
Как действует вилдаглиптин
После еды кишечник выделяет гормоны-инкретины — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1, GLP-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП, GIP). Они стимулируют выброс инсулина и подавляют выработку глюкагона, который, наоборот, повышает глюкозу. Обычно эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4.
Вилдаглиптин блокирует этот фермент. Инкретины действуют дольше, поэтому инсулин выделяется в основном тогда, когда он нужен — после приёма пищи. Препарат не стимулирует инсулин «вслепую», поэтому риск низкого сахара при монотерапии или комбинации с метформином невысок. Также вилдаглиптин не увеличивает вес и почти не взаимодействует с лекарствами, которые проходят через систему цитохрома P450.
Когда назначают и как принимают
По инструкции вилдаглиптин показан взрослым с сахарным диабетом 2 типа на фоне диеты и физических упражнений:
- как монотерапия, если метформин противопоказан, плохо переносится или не снижает сахар;
- в комбинации с метформином — и как начальная терапия, и при неэффективности одного метформина;
- в двойной или тройной схеме с сульфонилмочевиной, тиазолидиндионом или инсулином, если предыдущая терапия недостаточна.
Разовая доза — 50 мг, максимальная суточная — 100 мг. При монотерапии или сочетании с метформином/тиазолидиндионом обычно назначают по 50 мг утром и вечером. Если вилдаглиптин добавляют к сульфонилмочевине, часто достаточно 50 мг один раз в день, потому что риск гипогликемии выше. Есть фиксированные комбинации с метформином в дозировках 50+500, 50+850 и 50+1000 мг.
Препарат не подходит при диабете 1 типа и диабетическом кетоацидозе. При умеренной и тяжёлой почечной недостаточности, терминальной стадии ХБП и гемодиализе применяют с осторожностью или не применяют. При тяжёлых нарушениях функции печени, в том числе при АЛТ/АСТ выше 2,5 верхней границы нормы, вилдаглиптин не назначают.
Побочные эффекты, панкреатит и печень
Чаще всего вилдаглиптин переносится легко. Возможны головокружение, головная боль, тремор, слабость, тошнота, запор. Гипогликемия встречается чаще, только если препарат комбинируют с сульфонилмочевиной или инсулином. При одновременном приёме с пиоглитазоном могут появиться отёки и прибавка в весе.
Серьёзные, но редкие реакции:
- острый панкреатит — сильная постоянная боль в верхней части живота, часто отдающая в спину, с тошнотой и рвотой;
- гепатит и повышение активности печёночных ферментов — пожелтение кожи и склер, тёмная моча, бледный стул, общая слабость;
- ангионевротический отек, крапивница, буллёзные поражения кожи.
Перед началом лечения и каждые три месяца в течение первого года врач обычно назначает анализы на АЛТ и АСТ. Если активность трансаминаз превышает норму в 3 раза и более при повторной проверке, вилдаглиптин отменяют. После перенесённого на его фоне гепатита возобновлять приём нельзя.