Тиотропий — ингаляционный препарат, который каждый день принимают тысячи людей с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ) и тяжёлой астмой. Его задача не в том, чтобы мгновенно остановить приступ удушья, а в том, чтобы дыхание оставалось более свободным на протяжении недель и месяцев. В статье — как он работает, кому подходит, какие побочные эффекты возможны и что показывают крупные исследования.
Как работает тиотропий
В дыхательных путях есть мускариновые рецепторы, в основном подтипы M1, M2 и M3. Когда к ним присоединяется ацетилхолин, гладкие мышцы бронхов сокращаются — возникает бронхоспазм, и воздух проходит хуже.
Тиотропий блокирует эти рецепторы, особенно M3 на гладкомышечных клетках и железистых клетках слизистой. В результате бронхи расширяются, а выработка слизи снижается. Препарат медленно отщепляется от рецепторов: этого достаточно, чтобы один приём обеспечивал эффект примерно 24 часа. В российских аптечных цепях препарат чаще встречается под торговыми названиями Спирива (Spiriva) и Тиогива (Tiogiva).
Формы выпуска различаются:
- порошок в капсулах по 18 мкг для ингалятора HandiHaler — основная форма для ХОБЛ;
- раствор для ингаляций Respimat 2,5 мкг/дозу — также используется при астме, в том числе у детей старше 6 лет.
Когда назначают
ХОБЛ. Тиотропий — один из столпов поддерживающей терапии ХОБЛ. Его назначают при хроническом бронхите и/или эмфиземе, чтобы уменьшить одышку, улучшить объём форсированного выдоха (FEV1) и снизить частоту обострений. Его можно использовать как монотерапию, так и в комбинации с длительно действующими бета-2-агонистами (ДДБА) или тройной терапией.
Астма. Тиотропий не является первой линией. Его добавляют, если астма остаётся плохо контролируемой на фоне ингаляционных глюкокортикостероидов (ИГКС) и ДДБА. Согласно современным рекомендациям GINA, LAMA рассматривается на шагах 4–5 у взрослых и подростков, а тиотропий в виде мист-ингалятора разрешён у детей от 6 лет.
Кому стоит быть осторожным. Препарат с осторожностью применяют при глаукоме с закрытым углом, аденоме простаты, нарушении мочеиспускания, тяжёлой почечной недостаточности и гиперчувствительности к молочному белку (для капсул с лактозой).
Побочные эффекты: сухость во рту, задержка мочи, глаукома
Большинство побочных реакций связаны с антихолинергическим действием препарата.
Сухость во рту. Самый частый нежелательный эффект — около 16 % пациентов в клинических испытаниях против 2,7 % на плацебо. Обычно она лёгкая, проявляется через несколько недель после начала приёма и со временем ослабевает. Помогают жевательная резинка без сахара и достаточное питьё.
Задержка мочи. Тиотропий может затруднить опорожнение мочевого пузыря, особенно у мужчин с аденомой простаты или сужением шейки пузыря. При появлении затруднённого, прерывистого или болезненного мочеиспускания препарат следует отменить и обратиться к врачу.
Глаукома. Попадание порошка или аэрозоля в глаза может спровоцировать размытое зрение, покраснение, головную боль и ощущение радужных кругов вокруг источников света — признаки повышения внутриглазного давления. При угловой глаукоме риск выше, поэтому важно соблюдать технику ингаляции.
Другие возможные реакции: запор, боль в горле, кашель, головная боль, синусит, бронхит, тахикардия, боль в груди, парадоксальный бронхоспазм. Серьёзные аллергические реакции встречаются редко.
Что показывают исследования
Эти данные легли в основу современных рекомендаций GOLD и GINA. При астме метаанализы показывают, что добавление тиотропия к ИГКС/ДДБА незначительно улучшает показатели функции внешнего дыхания и снижает частоту обострений, хотя влияние на повседневные симптомы, такие как одышка, ограничено.