Ропинирол — неэрголиновый агонист дофаминовых рецепторов. Врачи назначают его при болезни Паркинсона и синдроме беспокойных ног. Препарат выпускается под торговым названием Реквип (Requip), а также в виде дженериков. Он помогает восполнить недостаточную дофаминовую передачу, которая нарушается при этих состояниях.
Как действует ропинирол и при каких состояниях назначают
Ропинирол относится к группе неэрголиновых агонистов дофамина. Он активирует рецепторы D2 и D3, причём связывается с D3-рецепторами с большим сродством. В головном мозге препарат воздействует на полосатое тело — структуру, отвечающую за плавность и координацию движений. Точный механизм при синдроме беспокойных ног до конца не ясен, но он тоже связан со стимуляцией дофаминовых рецепторов.
Основные показания:
- болезнь Паркинсона — монотерапия на ранних стадиях или дополнение к терапии леводопой;
- умеренно-тяжёлый первичный синдром беспокойных ног.
В России и ряде других стран доступны таблетки немедленного и пролонгированного высвобождения; форма выпуска влияет на кратность приёма.
Противопоказания и меры предосторожности
Абсолютное противопоказание — повышенная чувствительность к ропиниролу или вспомогательным веществам.
С осторожностью и только под наблюдением врача применяют при:
- тяжёлых нарушениях работы печени или почек;
- сердечно-сосудистых заболеваниях, склонности к ортостатической гипотензии;
- психических расстройствах в анамнезе, включая психоз и галлюцинации;
- нарушениях контроля импульсов в анамнезе;
- выраженной дневной сонливости или синдроме апноэ сна;
- беременности и кормлении грудью;
- возрасте до 18 лет — эффективность и безопасность не изучены.
Курение может снижать концентрацию ропинирола, так как индуцирует фермент CYP1A2. Ингибиторы CYP1A2 — например, ципрофлоксацин или флувоксамин — могут её повышать. Обо всех принимаемых лекарствах и вредных привычках нужно сообщить врачу.
Побочные эффекты и безопасность
Чаще всего встречаются:
- тошнота и рвота;
- головокружение;
- сонливость и усталость;
- головная боль;
- ортостатическая гипотензия — резкое падение давления при вставании;
- отёки голеней и стоп.
Менее частые, но важные:
- галлюцинации, спутанность сознания, параноидальные мысли;
- непроизвольные движения или усиление дискинезии на фоне леводопы;
- приступы сна — человек может неожиданно уснуть во время еды, разговора или вождения;
- компульсивное поведение: патологический азарт, неконтролируемая трата денег, гиперсексуальность, переедание.
При синдроме беспокойных ног возможно обратимое усиление симптомов — «аугментация»: симптомы начинаются раньше вечером, охватывают другие конечности или усиливаются к утру. Если это происходит, нужно обратиться к врачу.
Доказательная база и практические советы
Как принимают и что важно знать
Дозу подбирает врач индивидуально, обычно начинают с минимальной и постепенно повышают.
- При болезни Паркинсона таблетки немедленного высвобождения принимают обычно три раза в день; начальная доза часто 0,25 мг трижды в день с еженедельным титрованием. Максимальная суточная доза — до 24 мг.
- При синдроме беспокойных ног начинают с 0,25 мг за 1–3 часа до сна; при необходимости дозу увеличивают, обычно не выше 4 мг в сутки.
- Таблетки пролонгированного высвобождения принимают один раз в день, проглатывая целиком, не разжёвывая и не дробя.
Если тошнит, препарат можно принимать с едой. Алкоголь и седативные средства усиливают сонливость, поэтому их лучше избегать. Прекращать приём нужно постепенно — резкая отмена может вызвать «синдром отмены» с лихорадкой, мышечной ригидностью, спутанностью или ухудшением состояния.