Роксера — это торговое название розувастатина, одного из современных статинов высокой интенсивности. Препарат снижает синтез холестерина в печени и увеличивает захват «плохого» холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) из крови. Вопрос, который часто звучит вокруг статинов: «Нужно ли пить их всем, у кого повышен ЛПНП, и пожизненно?» Краткий ответ — нет. Решение зависит от общего сердечно-сосудистого риска, сопутствующих заболеваний и целевых показателей, которые определяет врач.
Как действует и для чего назначают
Розувастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — «контрольную точку» синтеза холестерина в печени. Когда внутриклеточный холестерин падает, на поверхности гепатоцитов появляется больше рецепторов к ЛПНП, и организм активнее выводит этот атерогенный липопротеид из кровотока. В результате снижаются общий холестерин, ЛПНП, аполипопротеин B (apoB) и триглицериды; уровень «хорошего» ЛПВП может немного повыситься.
Показания к применению включают первичную гиперхолестеринемию, смешанную дислипидемию, гомозиготную и гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию, а также снижение сердечно-сосудистого риска у взрослых с высоким риском. Тем не менее «повышенный холестерин» сам по себе не является автоматическим основанием для пожизненной терапии: врач оценивает возраст, курение, артериальное давление, сахарный диабет, наследственность и другие факторы.
Эффективность — данные исследований
| Исследование | Популяция | Основной факт |
|---|---|---|
| JUPITER (2008) | 17 802 человека без клинических сердечно-сосудистых заболеваний, повышенный С-реактивный белок | Розувастатин снизил риск серьёзных сердечно-сосудистых событий на 44% относительно плацебо |
| SATURN (2011) | 1039 пациентов с ишемической болезнью сердца | Максимальные дозы розувастатина и аторвастатина вызвали регресс коронарного атеросклероза |
| Cochrane (2014) | Мета-анализ испытаний розувастатина | Подтверждена выраженная гиполипидемическая эффективность препарата |
В исследовании JUPITER участники имели ЛПНП <130 мг/дл и повышенный высокочувствительный СРБ ≥2 мг/л. Розувастатин, применявшийся в исследовательской дозе, уменьшил риск первого серьёзного сердечно-сосудистого события на 44% (HR 0,56; 95% ДИ 0,46–0,69; p<0,00001). Абсолютное снижение риска за два года составило около 1,2%.
В SATURN у пациентов с коронарным атеросклерозом максимальные дозы розувастатина и аторвастатина привели к регрессу атеросклеротических бляшек по данным внутрисосудистого УЗИ. Розувастатин достиг более низкого уровня ЛПНП (62,6 против 70,2 мг/дл, p<0,001), но изменение процентного объёма бляшек между группами не различалось статистически (p=0,17).
Кому подходит и кого касаются ограничения
Розувастатин обычно хорошо переносится, но есть важные ограничения:
- Противопоказания: беременность, кормление грудью, активное заболевание печени, непереносимость компонентов препарата.
- Особая осторожность: тяжёлая почечная недостаточность, гипотиреоз, неконтролируемый сахарный диабет, алкогольное поражение печени, наследственные мышечные заболевания.
- Взаимодействия: циклоспорин резко повышает концентрацию розувастатина и совместное применение противопоказано; гемфиброзил и некоторые противовирусные препараты также увеличивают риск мышечных побочных эффектов; варфарин может потребовать более частого контроля МНО. Врач учитывает все принимаемые лекарства.
- Этнические особенности: у представителей некоторых азиатских популяций экспозиция розувастатина может быть выше, поэтому врач подбирает режим дозирования индивидуально.
Возможные побочные эффекты
Частые нежелательные явления, о которых сообщается в инструкции и клинических исследованиях: головная боль, мышечные боли, слабость, боль в животе, тошнота, запоры.
Реже, но серьёзнее:
- Миопатия/рабдомиолиз: мышечная боль, слабость, повышение креатинкиназы, тёмная моча. Риск выше при высоких дозах, пожилом возрасте, почечной недостаточности, гипотиреозе и совместном приёме с циклоспорином или фибратами.
- Повышение печеночных ферментов: требуется контроль до начала терапии и в динамике.
- Новые случаи диабета: мета-анализы показывают небольшое повышение риска сахарного диабета 2 типа при приёме статинов, особенно у людей с исходными нарушениями толерантности к глюкозе.
- Иммуномедиативная некротизирующая миопатия: очень редкое аутоиммунное осложнение, которое может развиваться даже после отмены статина.