Рисперидон — один из самых известных атипичных антипсихотиков. С 1990-х его используют при обострениях шизофрении, маниакальных эпизодах биполярного расстройства и тяжёлой раздражительности у детей с аутизмом. Препарат не устраняет причину заболевания, но снижает интенсивность симптомов, которые мешают жить: галлюцинации, бред, импульсивную агрессию, приступы гнева. Главная задача пациента и врача — найти минимальную эффективную дозу и регулярно проверять побочные эффекты.
Как действует рисперидон
Рисперидон относится ко второму поколению антипсихотиков. Его основной механизм — блокада дофаминовых D2- и серотониновых 5-HT2A-рецепторов. Подавление дофаминовой передачи в мезолимбической системе уменьшает «позитивные» симптомы шизофрении: галлюцинации, бред, двигательное возбуждение. Блокада 5-HT2A-рецепторов, по данным исследований, смягчает негативные симптомы и снижает риск экстрапирамидных расстройств по сравнению с типичными нейролептиками.
Препарат также влияет на гистаминовые H1- и α-адренергические рецепторы. Отсюда берутся седация, повышение аппетита и ортостатическая гипотензия — падение давления при вставании. Активный метаболит, 9-гидроксирисперидон (палиперидон), образуется с участием фермента CYP2D6. У «медленных» метаболизаторов концентрация препарата в крови может оказаться выше, поэтому подбор дозы индивидуален.
Когда назначают
- Шизофрения — у взрослых и подростков старше 13 лет.
- Острые маниакальные или смешанные эпизоды биполярного расстройства I типа — как монотерапия или в сочетании с литием или вальпроатом натрия.
- Раздражительность при аутизме у детей от 5 лет — агрессия, приступы гнева, намеренное причинение вреда себе.
В психиатрической практике рисперидон иногда применяют вне зарегистрированных показаний при тяжёлой агрессии, тревоге, синдроме Туретте, но такие решения принимает врач индивидуально.
Побочные эффекты: что отслеживать
Повышение пролактина. Рисперидон сильнее других атипичных антипсихотиков повышает уровень пролактина. Это может проявиться аменореей, галактореей, гинекомастией, снижением либидо, нарушением эрекции. У детей и подростков требуется особый контроль, потому что гиперпролактинемия может влиять на рост и половое созревание.
Метаболические изменения. Увеличение веса — один из самых заметных побочных эффектов, особенно в первые месяцы. Возможны повышение глюкозы крови, дислипидемия, редко — развитие сахарного диабета II типа. В плацебо-контролируемых испытаниях диабет встречался примерно в 0,18 % случаев на рисперидоне против 0,11 % на плацебо.
Экстрапирамидные симптомы. Риск выше, чем у кветиапина или оланзапина, особенно при дозах выше 4–6 мг в сутки. Возможны акатизия — внутренняя нетерпеливость и беспокойство, — дистония, паркинсонизм (тремор, скованность, замедленность движений), поздняя дискинезия. Последняя при длительном приёме может стать необратимой.
Сердечно-сосудистые эффекты. Рисперидон может вызывать ортостатическую гипотензию и удлинение интервала QT на ЭКГ. Опасность выше при одновременном приёме других препаратов, удлиняющих QT, при низком уровне калия или магния, а также при исходных нарушениях сердечного ритма.