Прамипексол — лекарство из группы агонистов дофаминовых рецепторов. В России его чаще встречают под торговыми названиями Мирапекс, Мирапекс ПД, Сифрол или под международным названием прамипексол. Препарат помогает при болезни Паркинсона и синдроме беспокойных ног. В отличие от леводопы, он не превращается в дофамин, а имитирует его действие на нервных клетках. Это важно понимать, чтобы отличать его эффект от других противопаркинсонических препаратов и вовремя заметить побочные реакции.
Как действует прамипексол
Прамипексол относится к неэрготовым агонистам дофаминовых рецепторов. В лабораторных исследованиях он активирует рецепторы подтипов D2 и D3, причём связывается с D3-рецепторами с большим сродством, чем с D2. При болезни Паркинсона погибают нейроны, вырабатывающие дофамин в чёрной субстанции. Из-за нехватки дофамина нарушаются движения: появляется тремор, скованность, замедленность, нарушается походка. Прамипексол напрямую стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и компенсирует дефицит нейромедиатора, улучшая двигательные симптомы.
При синдроме беспокойных ног механизм точнее неизвестен, но считается, что причина — лёгкая дисфункция дофаминергической системы в головном мозге. Прамипексол уменьшает зуд, жжение и непреодолимое желание пошевелить ногами в покое, особенно вечером и ночью.
Дозировка и приём
Дозу всегда назначает врач и повышает постепенно — это снижает риск побочных эффектов. При болезни Паркинсона обычно начинают с 0,375 мг в сутки и увеличивают примерно каждые 5–7 дней до эффективной дозы; максимальная суточная доза обычно не превышает 4,5 мг. При синдроме беспокойных ног назначают низкие дозы — от 0,125 мг за 2–3 часа до сна, при необходимости повышая до 0,5 мг. Прамипексол ПД (пролонгированного действия) принимают один раз в сутки, обычные таблетки — 2–3 раза в день, в зависимости от показания. Препарат можно принимать независимо от приёма пищи, но лучше делать это в одно и то же время.
Показания: болезнь Паркинсона и синдром беспокойных ног
Прамипексол одобрен для лечения болезни Паркинсона у взрослых. Его используют как самостоятельную терапию на ранних стадиях, так и в дополнение к леводопе, когда развиваются моторные флуктуации — периоды «выключения», когда лекарство перестаёт действовать. При добавлении к леводопе часто удаётся снизить дозу леводопы и отсрочить появление дискинезий — непроизвольных гиперкинезов.
Второе важное показание — синдром беспокойных ног умеренной и тяжёлой степени. Это состояние, при котором в покое возникает дискомфорт в ногах и непреодолимое желание их пошевелить. Симптомы усиливаются вечером и ночью, мешают засыпать и снижают качество жизни.
Кому не подходит и на что обратить внимание
Абсолютных противопоказаний у прамипексола немного: это повышенная чувствительность к прамипексолу или вспомогательным веществам препарата, а также детский и подростковый возраст до 18 лет — эффективность и безопасность в этой группе не изучены.
С осторожностью и только после оценки риска и пользы препарат применяют при:
- тяжёлой почечной недостаточности (препарат выводится почками, при снижении клиренса креатинина дозу снижают);
- психотических расстройствах и галлюцинациях в анамнезе — агонисты дофамина могут усилить психотическую симптоматику;
- выраженной сердечно-сосудистой патологии и склонности к понижению артериального давления;
- беременности и кормлении грудью — данных по безопасности недостаточно.
Пациентам и их близким важно знать о риске импульсивных и компульсивных расстройств: патологической тяги к азартным играм, навязчивых покупок, гиперсексуальности, переедания. Эти явления связаны с действием на дофаминовую систему и чаще возникают на фоне агонистов дофамина, чем при приёме леводопы. При появлении подобного поведения нужно немедленно обратиться к врачу — обычно помогает снижение дозы или отмена препарата.
Побочные эффекты и меры безопасности
Большинство нежелательных реакций развиваются в начале лечения или при быстром повышении дозы. Со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта чаще всего отмечаются:
- тошнота и, реже, рвота;
- сонливость и внезапное засыпание в дневное время — в том числе во время разговора, еды или вождения;
- головокружение и головная боль;
- ортостатическая гипотензия — резкое падение давления при вставании, которое может сопровождаться обмороком;
- галлюцинации, преимущественно зрительные, особенно у пожилых и при комбинации с леводопой;
- периферические отёки — отёчность лодыжек и стоп;
- нарушения зрения, бессонница, аномальные сновидения.
Редко, но серьёзно могут развиваться импульсивные расстройства поведения, описанные выше. Также сообщалось о случаях сердечной недостаточности, пневмонии и кожных реакций, хотя причинно-следственная связь не всегда доказана.
Чтобы снизить риск, врач начинает с минимальной дозы и увеличивает её медленно. В период титрации рекомендуется контролировать артериальное давление. Пациентам, управляющим автомобилем или работающим с механизмами, стоит быть особенно осторожными из-за возможной сонливости и внезапного засыпания.