Олмесартан медоксомил — действующее вещество из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II, или сартанов. В организме он быстро превращается в активную форму олмесартан, которая избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II типа 1. Врачи назначают его при артериальной гипертензии, обычно как однократный приём в сутки.
Как работает олмесартан
Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Он связывается с рецепторами АТ1 на сосудах и в почках, вызывая сужение артерий, выброс альдостерона и повторное всасывание натрия. Всё это повышает артериальное давление.
Олмесартан — селективный антагонист АТ1-рецепторов: его сродство к АТ1 более чем в 12 500 раз превышает сродство к АТ2. Блокада АТ1 приводит к расширению сосудов, снижению альдостерона и уменьшению задержки жидкости. В отличие от ингибиторов АПФ, олмесартан не влияет на распад брадикинина, поэтому сухой кашель встречается значительно реже.
Эффективность при гипертонии
Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование Neutel et al. (2002) включало 334 пациента с умеренной и тяжёлой эссенциальной гипертензией. После 8 недель терапии олмесартан медоксомил снижал среднесуточное систолическое давление на 12,4–16,5 мм рт.ст. и диастолическое — на 8,7–12,2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо. Trough-to-peak ratio превышал 50% при всех разовых суточных дозах, что указывает на 24-часовой контроль давления.
Защита сосудов и почек
Помимо снижения давления, блокада РААС оказывает органозащитное действие. У пациентов с хронической болезнью почек олмесартан улучшает суточный профиль давления и снижает белок в моче. Экспериментальные работы также связывают блокаду АТ1-рецепторов с уменьшением воспаления, окислительного стресса и преждевременного старения эндотелиальных клеток. Однако клиническое значение этих эффектов для замедления старения у человека пока не доказано.
Кому назначают и как принимают
Основное показание — артериальная гипертензия. Врач может рассмотреть олмесартан у пациентов, у которых ингибиторы АПФ вызывают сухой кашель или ангионевротический отёк. Препарат выпускается в таблетках с разным содержанием действующего вещества; существуют фиксированные комбинации с гидрохлортиазидом или амлодипином для случаев, когда монотерапии недостаточно.
Принимают внутрь, обычно один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Таблетку глотают целиком. Важна регулярность: пропуск не стоит компенсировать двойной дозой.
Безопасность и важные ограничения
Переносимость олмесартана в целом хорошая. Наиболее частая побочная реакция у взрослых — головокружение. Среди редких, но серьёзных: ангионевротический отёк, спру-подобная энтеропатия (тяжёлая хроническая диарея с потерей веса), гиперкалиемия, ухудшение функции почек.
Противопоказания и меры предосторожности:
- беременность и кормление грудью;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- тяжёлая почечная недостаточность;
- гиперчувствительность к олмесартану.
С осторожностью и под контролем врача применяют при лечении литием, НПВП, калиевыми добавками и другими препаратами, влияющими на РААС.