Холестирамин относится к старым, хорошо изученным препаратам для снижения холестерина. В отличие от статинов, он не всасывается в кровь и действует только в просвете кишечника, связывая желчные кислоты и нарушая их повторное всасывание. Это заставляет печень перерабатывать холестерин в новые желчные кислоты и активнее забирать из крови частицы ЛПНП. Препарат назначается врачом, чаще всего как дополнение к диете, статинам или при непереносимости статинов.
Как работает холестирамин
Желчные кислоты синтезируются в печени из холестерина, выбрасываются в кишечник во время пищеварения, а затем в тонкой кишке всасываются обратно и возвращаются в печень — так называемая энтерогепатическая циркуляция. Холестирамин представляет собой крупный полимер с положительно заряженными группами. В кишечнике он связывает отрицательно заряженные желчные кислоты, образуя нерастворимый комплекс, который выводится с калом.
Печень теряет желчные кислоты и вынуждена синтезировать их заново, расходуя холестерин. Чтобы пополнить запасы холестерина, печень повышает число ЛПНП-рецепторов и активнее забирает ЛПНП из крови. В результате уровень ЛПНП снижается. Препарат также связывает часть холестерина, поступающего с пищей, и желчные кислоты, необходимые для всасывания жиров.
| Статины | Холестирамин | |
|---|---|---|
| Где действуют | В основном печень | Кишечник |
| Мишень | HMG-CoA-редуктаза | Желчные кислоты |
| Снижение ЛПНП | 30–55% и более | Обычно 15–25%, иногда до 30% |
| Всасывание в кровь | Да | Нет |
| Роль в терапии | Основа лечения | Дополнение или альтернатива при непереносимости статинов |
Кому может быть назначен
Холестирамин применяют при первичной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете. Современные руководства чаще отдают предпочтение статинам, но холестирамин остаётся полезным вариантом, когда:
- статины плохо переносятся (мышечные боли, повышение печёночных ферментов);
- на фоне статина уровень ЛПНП всё ещё выше целевого;
- есть необходимость снизить абсорбцию желчных кислот, например, при жёлчнокислотной диарее или зуде при холестазе.
Из-за риска повышения триглицеридов препарат назначают с осторожностью при выраженной гипертриглицеридемии.
Как принимают и на что обратить внимание
Холестирамин выпускается в виде порошка в пакетиках по 4 г смолы. Его разводят в жидкости и принимают во время еды в виде водной суспензии. Поскольку препарат действует в кишечнике, пища улучшает его контакт с желчными кислотами.
Важные правила приёма:
- Отделяйте от других лекарств. Холестирамин может связывать одновременно принимаемые препараты (варфарин, левотироксин, дигоксин, статины, эзетимиб, пероральные контрацептивы и др.) и снижать их всасывание. Другие лекарства обычно принимают за 1 час до или через 4–6 часов после холестирамина.
- Пейте достаточно воды и следите за кишечником. Запор — самая частая проблема; достаточное количество жидкости и клетчатки помогает его предупредить.
- Контролируйте липидный профиль. Врач будет оценивать эффективность по анализам крови.
- Длительный приём требует контроля витаминов. Возможно снижение всасывания витаминов A, D, E, K и фолиевой кислоты; при необходимости назначают добавки.
Решение о начале приёма, выборе дозы и схеме титрации принимает только врач. Самостоятельно менять дозировку или отменять препарат нельзя.
Побочные эффекты и противопоказания
Наиболее частые нежелательные явления связаны с желудочно-кишечным трактом: запор, вздутие, метеоризм, тошнота, абдоминальный дискомфорт, изжога, иногда диарея. У пациентов с геморроем запор может усугубить кровотечение. У некоторых людей отмечается повышение триглицеридов.
Другие важные моменты:
- Взаимодействие с пищевыми веществами. Длительное применение может привести к дефициту жирорастворимых витаминов, что особенно важно у детей, беременных и пациентов с нарушением всасывания.
- Гиперхлоремический метаболический ацидоз. Редко, в основном у детей или пациентов с почечной недостаточностью и обезвоживанием, возможно развитие ацидоза из-за высвобождения хлорида из смолы.
- Противопоказания. Полная непроходимость желчных путей, гиперчувствительность к препарату, тяжёлый запор или кишечная непроходимость в анамнезе. Осторожно — при диабете с высокими триглицеридами.