Каберголин относится к группе агонистов дофаминовых рецепторов и применяется в эндокринологии чаще всего для снижения повышенного уровня пролактина. Препарат помогает при пролактиномах и идиопатической гиперпролактинемии, а в более высоких дозах используется как симптоматическое средство при болезни Паркинсона. Таблетки каберголина действуют долго, их принимают один-два раза в неделю, но длительная терапия требует контроля состояния сердечно-сосудистой системы.
Как действует каберголин
Каберголин — производное спорыньи с выраженным дофаминергическим эффектом. Он напрямую стимулирует D2-дофаминовые рецепторы лактотропных клеток гипофиза, что приводит к угнетению секреции пролактина. Снижение уровня пролактина в крови заметно уже через несколько часов после приёма и сохраняется от одной до нескольких недель. В отличие от некоторых других препаратов этой группы, каберголин селективно действует на пролактин и почти не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизол.
При дозах, превышающих обычные для лечения гиперпролактинемии, каберголин оказывает центральное дофаминергическое действие за счёт стимуляции D2-рецепторов в головном мозге. Именно этот механизм лежит в основе его применения при болезни Паркинсона.
Когда назначают
Каберголин показан при:
- гиперпролактинемических расстройствах — аменорее, олигоменорее, ановуляции, галакторее;
- пролактин-секретирующих аденомах гипофиза — микро- и макропролактиномах;
- идиопатической гиперпролактинемии и синдроме «пустого» турецкого седла;
- болезни Паркинсона — как часть комбинированной терапии.
Как принимают
При гиперпролактинемии лечение обычно начинают с 0,5 мг в неделю — однократно или разделённой на два приёма, например по полтаблетки в понедельник и четверг. Дозу повышают постепенно, не чаще чем раз в месяц, пока не достигнут нужного терапевтического эффекта. Типичная поддерживающая доза — 1 мг в неделю, максимальная при гиперпролактинемии обычно не превышает 4,5 мг в неделю. При болезни Паркинсона дозы могут быть значительно выше и назначаются строго по схеме невролога.
Принимать каберголин рекомендуется во время еды — это снижает риск тошноты и других диспептических симптомов. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам врач может начать с ещё меньшей дозы.
Противопоказания и меры предосторожности
Каберголин не назначают при:
- непереносимости каберголина или других производных спорыньи;
- неконтролируемой артериальной гипертензии;
- преэклампсии, эклампсии и послеродовой гипертензии;
- тяжёлых психических расстройствах, в том числе психозах в анамнезе;
- наличии фиброзных поражений клапанов сердца или тяжёлых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
- тяжёлой печёночной недостаточности.
Перед началом длительной терапии эндокринолог назначает полное обследование гипофиза и оценку сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиографию. Это нужно, чтобы выявить бессимптомные пороки клапанов. Приём каберголина требует осторожности у пациентов с язвенной болезнью, синдромом Рейно, тяжёлыми психическими заболеваниями и одновременным применением гипотензивных препаратов.
Если во время лечения наступает беременность, вопрос о продолжении терапии решает врач индивидуально. Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность, поэтому женщинам репродуктивного возраста важно использовать надёжную контрацепцию и регулярно проверяться на беременность.
Побочные эффекты и безопасность
Наиболее частые побочные реакции при приёме каберголина:
- тошнота, запор, боли в животе, диспепсия;
- головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость;
- ортостатическая гипотензия — резкое падение артериального давления при вставании;
- приливы жара, отёки, нарушения зрения.
Большинство этих явлений возникают в начале терапии и уменьшаются при приёме препарата с едой или на ночь.
Серьёзный, хотя и редкий риск — фиброзные изменения со стороны сердца и других органов. У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших каберголин в высоких дозах, описаны случаи вальвулопатии, плеврального выпота, пневмофиброза и ретроперитонеального фиброза. При лечении гиперпролактинемии в низких дозах этот риск значительно ниже, однако длительная терапия требует периодического контроля: эхокардиографии, аускультации сердца, при необходимости — рентгенографии грудной клетки и оценки функции почек.
Со стороны нервной системы возможны галлюцинации, спутанность сознания, нарушения импульсного контроля — патологический азарт, повышенное либидо, гиперсексуальность. Эти явления обычно обратимы при снижении дозы или отмене препарата.