Изосорбида мононитрат — это органический нитрат, который врачи используют для профилактики приступов стенокардии. В России его можно встретить под названиями Монокет, Моночинкве, Оликард ретард, Имдур, Моносорб и другими. В отличие от быстродействующего нитроглицерина, который кладут под язык во время приступа, изосорбида мононитрат работает медленно и предназначен для регулярного приёма. Главная цель — уменьшить частоту приступов боли в груди и повысить переносимость физической нагрузки.
Как действует на сердце и сосуды
Препарат относится к органическим нитратам. В стенках сосудов он высвобождает оксид азота — вещество, которое расслабляет гладкую мускулатуру. В результате расширяются периферические вены, артерии и коронарные сосуды. Основной эффект приходится на венозные сосуды.
Когда вены расширяются, кровь задерживается в периферических тканях, венозный возврат к сердцу снижается, а вместе с ним падает давление наполнения левого желудочка — так называемая преднагрузка. Артериолы тоже расслабляются, понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, то есть постнагрузка. Сердце начинает работать с меньшей нагрузкой, и потребность миокарда в кислороде падает. Кроме того, препарат улучшает кровоток в области миокарда со сниженным кровоснабжением и повышает толерантность к физической нагрузке.
Благодаря отсутствию выраженного эффекта «первого прохождения» через печень, изосорбида мононитрат всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью — биодоступность достигает 90–100 %. Период полувыведения составляет 4–6 часов, поэтому есть формы для приёма два раза в сутки и пролонгированные таблетки, которые пьют один раз в день.
Когда назначают
Основное показание — профилактика приступов стенокардии при ишемической болезни сердца, в том числе после перенесённого инфаркта миокарда. Препарат не останавливает уже начавшийся приступ: для этого используют нитроглицерин под язык или спрей.
Изосорбида мононитрат иногда включают в схему лечения хронической сердечной недостаточности как дополнительную симптоматическую терапию на фоне основных препаратов — ингибиторов АПФ, бета-блокаторов, минералокортикоидных антагонистов, диуретиков. Важно: комбинация изосорбида динитрата с гидралазином, а не мононитрата, получила отдельное одобрение FDA для лечения сердечной недостаточности у пациентов афроамериканского происхождения; в российской практике вопрос о выборе формы решает врач.
Кому не подходит и с чем нельзя сочетать
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нитратам, остром нарушении кровообращения, шоке и кардиогенном шоке, выраженной артериальной гипотонии, тяжёлой анемии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжёлом аортальном стенозе, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, внутричерепных кровоизлияниях и повышенном внутричерепном давлении. Не назначают детям и подросткам до 18 лет — данные о безопасности отсутствуют.
Самое опасное взаимодействие — с ингибиторами фосфодиэстеразы-5: силденафилом, варденафилом, тадалафилом, аванафилом. Эти препараты, применяемые при эректильной дисфункции, усиливают действие оксида азота; в сочетании с нитратами они могут вызвать резкое, иногда угрожающее жизни падение артериального давления. Также нельзя сочетать с риоцигуатом — стимулятором растворимой гуанилатциклазы, который применяют при лёгочной гипертензии.
С осторожностью используют при остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, тяжёлых нарушениях функции почек и печени, закрытоугольной глаукоме, гипотиреозе, плохом питании, а также у пожилых пациентов из-за риска ортостатической гипотонии. Алкоголь усиливает снижение давления и может ухудшить способность управлять автомобилем.
Побочные эффекты, толерантность и режим приёма
Наиболее частая неприятность — «нитратная» головная боль. Она возникает из-за расширения сосудов головного мозга и обычно ослабевает в течение первых дней лечения. Другие типичные эффекты: головокружение, сонливость, ощущение прилива крови к лицу, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота. Реже возможны обморок, парадоксальное усиление стенокардии, коллапс, метгемоглобинемия при длительном приёме.
Главная особенность длительной терапии — развитие толерантности. Если принимать нитраты без перерыва, организм привыкает, и антиангинальный эффект ослабевает. Чтобы этого избежать, врач назначает «нитратное окно» — обычно 8–12 часов без препарата, чаще всего ночью. В это время может появиться приступ стенокардии; тогда используют нитроглицерин по требованию.
Дозу и схему подбирает врач. Обычно начинают с минимальной эффективной дозы, например 20 мг один-два раза в сутки с интервалом около 7–8 часов, или используют пролонгированные формы 30–60 мг один раз в день. Таблетки пролонгированного действия глотают целиком, не разжёвывая и не измельчая. Прекращать лечение нужно постепенно, чтобы избежать синдрома отмены и обострения стенокардии.