Гидроксизин — антигистаминный препарат первого поколения, который врачи используют от аллергического зуда, при кратковременной тревоге и как успокаивающее средство перед операциями. В России чаще встречаются торговые названия Атаракс и Гидроксизин-Канон, в других странах — Vistaril, Atarax. Препарат отпускается по рецепту. Его главное отличие от современных антигистаминов — выраженное седативное действие: оно помогает при бессоннице и тревоге, но требует осторожности из-за сонливости, сухости во рту и риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Как действует препарат
Гидроксизин относится к производным пиперазина. Его основной механизм — обратимое блокирование Н1-гистаминовых рецепторов. Это снимает аллергическую реакцию: уменьшается зуд, покраснение и отёк. Помимо этого, препарат обладает умеренным антимускариновым (антихолинергическим) действием и снижает активность подкорковых зон головного мозга, отвечающих за бодрствование. Именно поэтому возникает седативный и анксиолитический эффект.
Действие после приёма внутрь начинается через 15–30 минут, пик концентрации в крови — примерно через 2 часа. Период полувыведения у взрослых — около 14 часов, у пожилых — до 29 часов. Основной метаболит цетиризин выводится преимущественно почками. При печёночной недостаточности метаболизм замедляется, дозу снижают.
Показания и применение
В инструкциях гидроксизин зарегистрирован для трёх ситуаций:
- Симптоматическое лечение тревоги у взрослых — при генерализованном тревожном расстройстве, раздражительности, внутреннем напряжении. Эффективность при приёме свыше 4 месяцев не изучена систематически, курс обычно ограничен несколькими неделями.
- Аллергический зуд — при хронической крапивнице, атопическом и контактном дерматите, других гистамин-зависимых состояниях. Седативный эффект помогает прервать «зуд — расчёсывание» ночью.
- Премедикация и послеоперационный период — как дополнительное седативное средство перед анестезией.
Практические рекомендации по дозировке
Дозы подбирает врач. Для взрослых при тревоге обычно начинают с 50 мг в сутки, разделённых на несколько приёмов. При аллергическом зуде часто назначают 25 мг на ночь, при необходимости — до 25 мг 3–4 раза в сутки. Для премедикации — 50–200 мг на ночь перед операцией.
После пересмотра безопасности ЕМА в 2015 году максимальная суточная доза для взрослых — не более 100 мг. Пожилым препарат не рекомендуется, но если врач считает приём необходимым, суточная доза ограничивается 50 мг. Детям старше 3 лет дозируют из расчёта 1–2,5 мг/кг массы тела в сутки. При печёночной недостаточности дозу обычно снижают на треть, при тяжёлых нарушениях почек — вдвое.
Кому противопоказан и какие риски
Гидроксизин не назначают при повышенной чувствительности к гидроксизину, цетиризину, аминофиллину или этилендиамину, при порфирии, беременности, родах и грудном вскармливании. Противопоказаны внутривенное, внутриартериальное и подкожное введение. Детям до 3 лет препарат не дают.
Особые состояния, требующие осторожности
- Сердечно-сосудистые риски. Гидроксизин блокирует hERG-каналы и может удлинять интервал QT на ЭКГ, что в редких случаях приводит к желудочковой тахикардии типа «пируэт». Риск выше при врождённом или приобретённом удлинении QT, сердечных заболеваниях, выраженной брадикардии, гипокалиемии или гипомагниемии, а также при одновременном приёме других препаратов, удлиняющих QT: антиаритмических средств класса IA и III, некоторых антибиотиков, антипсихотиков, антидепрессантов, противомалярийных препаратов.
- Глаукома и затруднённое мочеиспускание. Из-за антихолинергического действия препарат может усугубить закрытоугольную глаукому, задержку мочи при гиперплазии предстательной железы, тяжёлые запоры.
- Печёночная недостаточность. Метаболизм замедляется, концентрация в крови растёт — требуется снижение дозы.
- Пожилой возраст. У пожилых выше риск спутанности сознания, падений, антихолинергических эффектов и удлинения QT; доза минимальна, а приём часто нежелателен.
- Судорожные расстройства и эпилепсия. Препарат может снижать судорожный порог.
Побочные эффекты
Чаще всего встречаются сонливость, головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость. Менее часто — головокружение, тошнота, бессонница, тремор. Редко могут возникать судороги, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение аккомодации, задержка мочи, тахикардия, снижение артериального давления, кожные высыпания. Очень редко описаны тяжёлые кожные реакции, включая острое генерализованное экзантематозное пустулёзное высыпание.
В период лечения следует отказаться от алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему: опиоидов, снотворных, успокоительных, некоторых антидепрессантов. Гидроксизин усиливает их действие, что может привести к чрезмерной седации или угнетению дыхания. Перед кожными аллергопробами препарат отменяют за 5 суток, иначе результат может быть ложноотрицательным.
Что известно из доказательной медицины
Исследования подтверждают эффективность гидроксизина в двух основных областях: тревожные расстройства и хронический зуд.
Таким образом, гидроксизин остаётся рабочим вариантом для кратковременного облегчения тревоги и зуда, но не является препаратом первого выбора при длительной терапии тревожных расстройств. При длительном приёме возможно развитие толерантности к седативному эффекту уже через несколько дней.