Фозиноприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Его назначают при повышенном давлении, хронической сердечной недостаточности и для защиты почек при диабете. Главная особенность — двойной путь выведения почками и печенью, поэтому его концентрация в крови меньше зависит от состояния почек, чем у многих других ингибиторов АПФ. Препарат отпускается по рецепту, решение о назначении принимает врач.
Как действует фозиноприл
Фозиноприл — пролекарство. После приёма внутрь он быстро превращается в активную форму фозиноприлат, которая блокирует фермент АПФ. Этот фермент обычно образует ангиотензин II — вещество, сужающее сосуды и повышающее давление. При блокаде АПФ сосуды расширяются, периферическое сопротивление падает, и артериальное давление снижается.
Кроме того, фозиноприл уменьшает выработку альдостерона, снижая задержку натрия и воды, что важно при сердечной недостаточности. Препарат разгружает сердце, снижая пред- и постнагрузку на миокард. Как и другие ингибиторы АПФ, он замедляет разрушение брадикинина, что усиливает сосудорасширение, но объясняет сухой кашель и редкий ангионевротический отёк. Отдельные исследования показали, что фозиноприл может снижать АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но это не заменяет назначенную антитромботическую терапию.
Когда назначают
| Показание | Какую пользу даёт фозиноприл |
|---|---|
| Артериальная гипертензия | Снижение систолического и диастолического давления, уменьшение периферического сосудистого сопротивления |
| Хроническая сердечная недостаточность | Снижение нагрузки на сердце, улучшение переносимости физической нагрузки, сокращение числа госпитализаций |
| Дисфункция левого желудочка | Замедление неблагоприятного ремоделирования сердца после инфаркта миокарда |
| Диабетическая нефропатия и микроальбуминурия | Снижение альбуминурии и замедление прогрессирования почечного поражения |
Схему лечения, включая сочетание с другими препаратами, определяет врач.
Особенность фозиноприла — двойное выведение
Большинство ингибиторов АПФ выводятся преимущественно почками. У фозиноприла активный метаболит фозиноприлат выводится двумя путями: примерно поровну с мочой и с желчью в кишечник. Если функция почек снижается, печень компенсаторно выводит больше препарата, и наоборот. Поэтому при лёгкой, умеренной и тяжёлой почечной недостаточности, а также при печёночной недостаточности фармакокинетика фозиноприла остаётся относительно стабильной.
В терминальной стадии почечной недостаточности (СКФ <10 мл/мин/1,73 м²) общий клиренс фозиноприлата снижается примерно вдвое, и врач может скорректировать дозу. Препарат плохо выводится диализом.
| Активное вещество | Индекс кумуляции у пациентов с ХСН и хронической почечной недостаточностью |
|---|---|
| Фозиноприлат | 1,21–1,41 |
| Эналаприлат | 1,96 |
| Лизиноприл | 2,76 |
Что доказано в исследованиях
Хроническая сердечная недостаточность. В исследовании FEST фозиноприл улучшил переносимость нагрузки и снизил клиническое ухудшение: потребность в дополнительных диуретиках снизилась с 20 % до 8 %, госпитализации — с 12 % до 3 % по сравнению с плацебо.
Сосудистая защита у пациентов с диабетом. В исследовании FACET фозиноприл снизил риск серьёзных сердечно-сосудистых событий по сравнению с амлодипином. В исследовании PHYLLIS режим на основе фозиноприла замедлял прогрессирование атеросклероза сонных артерий по сравнению с тиазидным диуретиком.
Как принимают
Фозиноприл обычно принимают 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи. Начальная и поддерживающая доза подбираются врачом индивидуально с учётом диагноза, возраста, функции почек и печени, сопутствующих заболеваний и других препаратов. Нельзя самостоятельно начинать, отменять или менять дозу. Препарат не подходит для быстрого снижения давления при кризе.
Побочные эффекты и важные предостережения
Наиболее частые нежелательные явления: головокружение, слабость, головная боль, сухой непродуктивный кашель, тошнота, диарея, кожная сыпь. Обычно они лёгкие и проходят после корректировки терапии.
Серьёзные, но редкие реакции: ангионевротический отёк (опухание губ, языка, горла), резкое падение давления, острая почечная недостаточность, гиперкалиемия, аритмии, нарушения функции печени.
Противопоказания и ситуации, требующие осторожности: беременность и кормление грудью, непереносимость ингибиторов АПФ, ангионевротический отёк в анамнезе, наследственные или идиопатические отёки, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, одновременный приём сакубитрила/валсартана, а также приём аликирена у пациентов с сахарным диабетом. При почечной и печёночной недостаточности, обезвоживании и у пожилых необходим тщательный контроль давления, электролитов и креатинина. Совместный приём диуретиков, НПВС, калийсберегающих средств, лития и добавок калия повышает риски.