Эволокумаб — это моноклональное антитело против белка PCSK9, которое значительно снижает уровень «плохого» холестерина ЛПНП. Продаётся под торговым названием Репата (Repatha). Препарат используют при семейной гиперхолестеринемии и при установленном атеросклерозе, когда статинов недостаточно или их не переносят.
Как работает
PCSK9 разрушает рецепторы LDL в печени. Эволокумаб блокирует этот белок, рецепторов становится больше, и печень эффективнее извлекает LDL-C из крови. Медианный уровень LDL-C на фоне эволокумаба в крупном исходном исследовании FOURIER составил около 30 мг/дл (0,78 ммоль/л), то есть на 59 % ниже исходного.
Кому назначают
Эволокумаб одобрен для:
- взрослых с установленным сердечно-сосудистым заболеванием для снижения риска инфаркта, инсульта и повторных вмешательств;
- взрослых и детей старше 10 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (HeFH);
- взрослых и детей старше 10 лет с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (HoFH).
Как и другие ингибиторы PCSK9, эволокумаб обычно добавляют к статинам и диете, а не заменяет их.
Доказательства
Побочные эффекты и особенности
Частые: насморк, инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром, боли в спине, реакции в месте инъекции. Редко — серьёзные аллергические реакции, включая ангионевротический отёк. Для людей с аллергией на латекс важно знать, что колпачок иглы в некоторых формах может содержать натуральный каучук.
Формы выпуска и долгосрочная безопасность
Инфузор Pushtronex удобен тем, кто не хочет делать укол самостоятельно: устройство наклеивается на кожу и вводит препарат автоматически. Шприц и автоинжектор SureClick подходят для тех, кто предпочитает быструю инъекцию вручную. Врач поможет выбрать форму, исходя из дозы и ваших предпочтений.
Репата выпускается в трёх формах: предзаполненный шприц, автоинжектор SureClick и инфузор Pushtronex, который носится на теле и вводит дозу 420 мг в течение примерно 9 минут. Выбор зависит от дозировки, предпочтений пациента и навыков самоинъекций.
Долгосрочное наблюдение в исследовании FOURIER-OLE показало, что очень низкие уровни LDL-C (ниже 20 мг/дл) на фоне эволокумаба не сопровождались повышением риска нейрокогнитивных нарушений, геморрагического инсульта или новообразований. Это снимает часть опасений относительно «слишком низкого» холестерина.
Репата не отменяет необходимость контролировать другие факторы риска: курение, артериальное давление, сахар в крови, лишний вес и физическую активность. В крупных исследованиях препарат добавлялся к статинам, поэтому его эффект оценивается именно в сочетании с полноценной терапией и здоровым образом жизни.
Для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией эффект зависит от того, сколько рецепторов LDL работает в печени. Поэтому врач может назначить начальную дозу 420 мг раз в месяц и при необходимости перейти на 420 мг раз в 2 недели.