Эпросартан относится к группе «сартанов» — лекарств, которые блокируют рецепторы ангиотензина II и помогают снизить артериальное давление. Его назначают при гипертонии, а иногда — для защиты сердца, сосудов и почек. В отличие от ингибиторов АПФ, эпросартан почти не вызывает сухой кашель, поэтому его часто выбирают, когда ИАПФ переносится плохо. Это рецептурный препарат: схему приёма и дозу подбирает только врач.
Как действует эпросартан
Чтобы понять, как работает эпросартан, достаточно вспомнить ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Ангиотензин II — её главный «плохой» посредник: он сужает сосуды, задерживает натрий и со временем повреждает сердце и сосуды, действуя через рецепторы AT1. Сартаны блокируют именно AT1-рецепторы, при этом оставляют включёнными AT2-рецепторы, через которые реализуются защитные эффекты — расширение сосудов, противовоспалительное действие и защита клеток.
Эпросартан среди сартанов выделяется двойным механизмом. Помимо блокады AT1-рецепторов в сосудах, он действует на пресинаптические рецепторы симпатических нервов и снижает выброс норадреналина. За счёт этого падает не только давление, но и избыточная симпатическая активность, которая часто сопровождает гипертонию.
Ещё одна особенность — эпросартан практически не метаболизируется ферментами цитохрома P450. Поэтому риск лекарственных взаимодействий на метаболическом уровне невелик, что важно для пожилых людей и пациентов, принимающих несколько препаратов. Выводится препарат в основном с желчью через кишечник и частично почками, преимущественно в неизменённом виде.
Что показывают исследования
Клиническая эффективность эпросартана изучена в плацебо-контролируемых и сравнительных исследованиях, мета-анализах и крупной программе вторичной профилактики инсульта.
| Исследование | Что сравнивали | Основной результат |
|---|---|---|
| Мета-анализ Xu et al., 2012 | Эпросартан vs плацебо, эналаприл, телмисартан, лозартан | Эпросартан не уступал эналаприлу и телмисартану, сильнее снижал систолическое АД, чем плацебо и лозартан; особенно эффективен при изолированной систолической гипертензии. |
| Elliott, 1999 | Эпросартан vs эналаприл, n=528 | Оба препарата одинаково снижали АД, но сухой кашель встречался при эналаприле в 3,45 раза чаще. |
| Ruilope et al., 2001 | Эпросартан vs эналаприл у пациентов старше 65 лет, n=334 | Снижение систолического АД было сопоставимым (−18,0 vs −17,4 мм рт. ст.), но эпросартан переносился лучше. |
| MOSES, Schrader et al., 2005 | Эпросартан vs нитрендипин у перенёсших инсульт, n=1405 | При одинаковом снижении АД эпросартан снизил комбинированную конечную точку (смерть, сердечно-сосудистые и цереброваскулярные события) на 21%, цереброваскулярные события — на 25%. |
Кому могут назначить и с чем сочетать
Эпросартан, как и другие сартаны, показан при артериальной гипертензии. Дополнительными основаниями для выбора могут служить:
- перенесённый инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) — по данным исследования MOSES;
- ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность;
- сахарный диабет с белком в моче или хронической болезнью почек (под наблюдением врача);
- непереносимость ингибиторов АПФ, проявляющаяся сухим кашлем, ангионевротическим отёком или другими нежелательными реакциями.
Эпросартан можно комбинировать с тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов и бета-блокаторами. Одновременное назначение с ингибиторами АПФ обычно не рекомендуется: такое сочетание повышает риск гиперкалиемии и ухудшения функции почек.
Противопоказания и побочные эффекты
Не назначают эпросартан при беременности и кормлении грудью, двустороннем стенозе почечных артерий, тяжёлой хронической болезни почек, гиперкалиемии, обструкции желчевыводящих путей и известной непереносимости препарата.
Сартаны в целом переносятся легко. При приёме эпросартана иногда возникают головокружение, заложенность носа, диарея, боль в спине или слабость; кашель встречается редко. Как и другие препараты, влияющие на РААС, эпросартан может повышать уровень калия и влиять на функцию почек — особенно при обезвоживании, приёме калийсберегающих диуретиков или обезболивающих из группы НПВС. Врач обычно назначает периодический контроль калия и креатинина.