Эмпаглифлозин принадлежит к классу ингибиторов SGLT2 — препаратов, которые сначала появились как средства от сахарного диабета 2 типа, а затем доказали пользу и за пределами контроля глюкозы. Сегодня его назначают при сердечной недостаточности и хронической болезни почек, в том числе у пациентов без диабета. Так он одновременно защищает сердце, сосуды и почки.
Как работает препарат
Здоровые почки ежедневно фильтруют глюкозу и почти полностью возвращают её в кровь. Этот процесс контролируется белком SGLT2, расположенным в проксимальных канальцах нефрона. Эмпаглифлозин блокирует SGLT2, и часть глюкозы уходит с мочой. За счёт этого снижается уровень сахара в крови, причём механизм не требует инсулина: препарат продолжает работать даже при сниженной функции β-клеток поджелудочной железы.
Помимо глюкозы, через тот же транспортёр всасывается натрий. Когда SGLT2 заблокирован, организм теряет небольшое количество соли и воды. Это снижает нагрузку на сердце — уменьшается объём циркулирующей крови и артериальное давление. В почках повышается доставка натрия к петле Генле, что запускает обратную связь и сужает афферентную артериолу клубочка. Внутриклубочковое давление падает, и почки получают дополнительную защиту от прогрессирующего повреждения.
Для диабета обычно используют дозы 10 мг или 25 мг один раз в день. При сердечной недостаточности и хронической болезни почек достаточно 10 мг в сутки. Таблетку можно принимать независимо от приёма пищи, но лучше в одно и то же время.
Когда назначают
Основные показания эмпаглифлозина складываются из трёх больших областей:
- Сахарный диабет 2 типа. Препарат добавляют к диете, физической активности и другим гипогликемическим средствам, включая инсулин. Он снижает HbA1c, не провоцируя при этом гипогликемию, если не комбинировать его с сульфанилмочевиной или инсулином.
- Сердечная недостаточность. Эмпаглифлозин показан при симптомной хронической сердечной недостаточности с пониженной и сохранённой фракцией выброса. Важный момент: назначать могут независимо от наличия диабета.
- Хроническая болезнь почек. Препарат замедляет снижение скорости клубочковой фильтрации и снижает риск развития терминальной почечной недостаточности. Эффект сохраняется у пациентов с разными причинами почечного поражения, в том числе без диабета.
Не назначают при сахарном диабете 1 типа, диабетическом кетоацидозе, тяжёлом поражении почек на стадии диализа, а также во время беременности и кормления грудью. При планировании операции или острой болезни врач может временно отменить препарат.
Побочные эффекты и на что обратить внимание
Самые частые нежелательные явления связаны с механизмом действия. Поскольку в моче повышается концентрация глюкозы, в области половых органов и мочеиспускательного канала чаще развиваются молочничные инфекции. У женщин это вульвовагинальный кандидоз, у мужчин — баланопостит. Риск выше у пациентов с избыточным весом, сахарным диабетом в анамнезе и у некоторых мужчин, не подвергшихся обрезанию. Гигиена и своевременное лечение обычно справляются с проблемой.
Инфекции мочевыводящих путей встречаются чаще, чем на плацебо, хотя разница невелика. Нужно обращаться к врачу при жжении при мочеиспускании, боли внизу живота, повышении температуры или появлении крови в моче.
Эмпаглифлозин обладает мягким мочегонным эффектом. У некоторых пациентов, особенно пожилых, при низком давлении или на фоне диуретиков, могут появиться головокружение при вставании, слабость, сухость слизистых, жажда и тёмная моча. В начале лечения иногда отмечается небольшое снижение скорости клубочковой фильтрации — обычно оно обратимо и не означает, что почки повреждены. В долгосрочной перспективе препарат, наоборот, замедляет потерю функции почек.
Особую группу риска составляет диабетический кетоацидоз. Это редкое, но опасное состояние развивается чаще у пациентов с диабетом 1 типа, при длительном голодании, низкоуглеводной диете, обезвоживании, инфекции, чрезмерном употреблении алкоголя или перед операцией. Кетоацидоз может возникнуть даже при нормальном уровне сахара в крови, поэтому его называют «эвгликемический». В таких ситуациях препарат временно отменяют.
Что показывают крупные исследования
Исследование EMPEROR-Reduced (2020) показало, что эмпаглифлозин 10 мг снижает риск смерти от сердечно-сосудистых причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности у пациентов с пониженной фракцией выброса, независимо от диабета. EMPEROR-Preserved (2021) подтвердил пользу при сохранённой фракции выброса. В обоих исследованиях препарат также замедлял снижение скорости клубочковой фильтрации.
EMPA-KIDNEY (2023) включил 6 609 человек с хронической болезнью почек. Эмпаглифлозин снизил риск прогрессирования почечного заболевания или смерти от сердечно-сосудистых причин на 28% и замедлил ежегодное снижение скорости клубочковой фильтрации. Эффект сохранялся у пациентов с диабетом и без него.