Буспирон — небензодиазепиновый анксиолитик, который врачи используют при генерализованном тревожном расстройстве (ГТР). В отличие от диазепама или алпразолама, он не вызывает седации, не снимает тревогу за считанные минуты и не формирует физической зависимости. В США препарат широко известен под торговым названием BuSpar. Буспирон подходит тем, кому нужна постоянная поддерживающая терапия: он снижает хроническую тревогу, внутреннее напряжение и раздражительность. Главное — набраться терпения: эффект развивается не сразу.
Как действует буспирон
Буспирон относится к азапиронам. Его основная мишень — серотониновые 5-HT1A-рецепторы. На пресинаптических ауторецепторах нейронов шва он работает как агонист, временно снижая выброс серотонина. На постсинаптических рецепторах в коре и гиппокампе — как частичный агонист. Считается, что именно адаптация этих рецепторов при многодневном приёме и лежит в основе противотревожного эффекта.
Препарат также обладает умеренным сродством к дофаминовым D2-рецепторам; в терапевтических дозах нейролептического действия не выявлено. Важное отличие от бензодиазепинов: буспирон не связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и не усиливает ГАМК-ергическую передачу. Поэтому он не вызывает сонливости, не расслабляет мышцы и не останавливает судороги.
После приёма внутрь всасывается быстро, но подвергается сильному метаболизму первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в крови достигается через 40–90 минут, период полувыведения — около 2–3 часов. Пища повышает биодоступность, поэтому таблетки принимают либо всегда с едой, либо всегда натощак.
Когда назначают
В России и за рубежом буспирон показан при тревожных расстройствах, прежде всего при генерализованном тревожном расстройстве. Он помогает при хронической тревоге, внутреннем напряжении, беспокойстве, раздражительности и нарушениях концентрации. Не назначают для кратковременного снятия стресса повседневной жизни.
Часто буспирон выбирают, когда бензодиазепины не подходят: при истории зависимости, у пожилых пациентов, у людей, чья работа требует сохранения внимания и быстрой реакции. Он может применяться как дополнение к антидепрессантам, в том числе для ослабления сексуальных побочных эффектов СИОЗС, но такие схемы решает только врач.
Противопоказания, меры предосторожности и дозировка
Буспирон противопоказан при аллергии на него, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) или в течение 14 дней после их отмены. С осторожностью — при эпилепсии или склонности к судорогам, миастении, закрытоугольной глаукоме, а также при нарушениях функции печени и почек.
Как принимают
Начальная доза обычно составляет 5 мг три раза в день или 7,5 мг два раза в день — итого 15 мг в сутки. Врач может увеличивать дозу на 5 мг каждые 2–3 дня до достижения эффекта. Типичная поддерживающая доза — 15–30 мг в сутки, максимальная — 60 мг. Для пожилых и пациентов с печёночной недостаточностью подбор дозы более осторожный: при тяжёлых нарушениях препарат не применяют.
Буспирон метаболизируется изоферментом CYP3A4, поэтому его концентрация резко меняется под действием сильных ингибиторов (эритромицин, итраконазол, верапамил, дилтиазем, грейпфрутовый сок) и индукторов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой). Совместный приём требует коррекции дозы или полного отказа от комбинации.
Побочные эффекты и безопасность
Наиболее частые нежелательные реакции — головокружение, тошнота, головная боль, нервозность, сонливость или, наоборот, беспокойство. Обычно они возникают в первые дни и затем ослабевают. Буспирон реже, чем бензодиазепины, вызывает седацию и когнитивные нарушения, и у него нет выраженного синдрома отмены.
Редко возможны экстрапирамидные расстройства, акатизия, судороги, аллергические реакции, удлинение интервала QT и серотониновый синдром — особенно при сочетании с другими серотонинергическими препаратами (СИОЗС, ИМАО, триптаны, трамадол, литий, зверобой). Алкоголь на фоне лечения лучше исключить.