Бинелол — это торговое название небиволола, селективного бета1-адреноблокатора третьего поколения. В отличие от «классических» бета-блокаторов, он не только уменьшает нагрузку на сердце, но и расширяет сосуды за счёт влияния на оксид азота. Его назначают при артериальной гипертензии, для профилактики приступов стенокардии и в составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности. Это рецептурный препарат: подбор дозы, схему приёма и решение о замене принимает только врач.
Как действует Бинелол
Небиволол состоит из двух энантиомеров. D-небиволол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы сердца: уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает потребность миокарда в кислороде и уменьшает минутный объём крови. L-небиволол модулирует высвобождение оксида азота из эндотелия сосудов, что приводит к их расширению и дополнительному снижению артериального давления.
Благодаря такому двойному механизму препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Антигипертензивный эффект обычно развивается в течение 1–2 недель, стабильное действие — через несколько недель регулярного приёма.
| Параметр | Краткая характеристика |
|---|---|
| Действующее вещество | Небиволола гидрохлорид (эквивалентно небивололу 5 мг в таблетке) |
| Лекарственная форма | Таблетки по 5 мг |
| Путь приёма | Внутрь, запивая водой, не разжёвывая |
| Пища | Приём пищи не влияет на всасывание |
| Биодоступность | ~12 % у «быстрых» метаболизаторов, почти полная у «медленных» |
| Метаболизм | В печени, в том числе с участием CYP2D6 |
| Период полувыведения | В среднем около 10 ч у «быстрых» метаболизаторов, в 3–5 раз дольше у «медленных» |
Показания и особенности применения
Бинелол применяют при:
- артериальной гипертензии — в монотерапии или в сочетании с другими препаратами;
- ишемической болезни сердца — для профилактики приступов стенокардии напряжения;
- стабильной хронической сердечной недостаточности лёгкой и средней тяжести у пациентов старше 70 лет — только как часть комбинированной терапии и под контролем врача.
При хронической сердечной недостаточности дозу повышают постепенно, с интервалом не менее 1–2 недель, ориентируясь на переносимость. После приёма первой дозы и каждого увеличения дозы врач рекомендует контроль артериального давления и пульса.
Противопоказания и побочные эффекты
Бинелол не назначают при:
- выраженной брадикардии, синдроме слабости синусового узла, АВ-блокаде II–III степени без кардиостимулятора;
- кардиогенном шоке, острой сердечной недостаточности или декомпенсации хронической;
- тяжёлой артериальной гипотензии;
- тяжёлой бронхиальной астме, бронхоспазме в анамнезе;
- тяжёлых нарушениях периферического кровообращения;
- нелечёной феохромоцитоме, метаболическом ацидозе;
- тяжёлых нарушениях функции печени, непереносимости лактозы.
С осторожностью применяют при сахарном диабете, хронической обструктивной болезни легких, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, псориазе и заболеваниях периферических артерий. Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и тахикардии при тиреотоксикозе.
Частые побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, одышка, периферические отёки, тошнота, запор или диарея. Реже встречаются брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, бронхоспазм, эректильная дисфункция, кожные реакции.
Взаимодействия
Одновременный приём с другими антигипертензивными средствами, нитратами, диуретиками или ингибиторами фосфодиэстеразы-5 может усиливать снижение давления. Сочетание с верапамилом, дилтиаземом или некоторыми антиаритмическими препаратами повышает риск чрезмерного замедления сердечного ритма. Бета-блокаторы могут усиливать действие гипогликемических средств и маскировать признаки низкого сахара. Перед любой операцией или анестезией врачу сообщают о приёме Бинелола.