Анастрозол — таблетированный препарат, который онкологи назначают женщинам в постменопаузе при гормонозависимом раке молочной железы. Он относится к ингибиторам ароматазы и снижает уровень эстрогена в организме, замедляя рост опухолевых клеток. Препарат используют после операции для снижения риска рецидива, при распространённом заболевании и при прогрессии после тамоксифена. Пример торгового названия — Аримидекс.
Как действует анастрозол
У женщин после менопаузы яичники перестают вырабатывать эстрогены. Основной источник этих гормонов — периферические ткани: жировая ткань, мышцы, печень и сама опухоль. Там фермент ароматаза превращает андрогены надпочечников — андростендион и тестостерон — в эстрон, а затем в эстрадиол.
Анастрозол избирательно блокирует ароматазу. В дозе 1 мг в сутки он снижает концентрацию эстрадиола в крови примерно на 70 % в течение суток и на 80 % через две недели постоянного приёма. При этом препарат не нарушает синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, поэтому заместительная терапия глюкокортикоидами не нужна.
Кому назначают и кому нельзя
По инструкции и клиническим рекомендациям анастрозол показан женщинам в постменопаузе при:
- адъювантной терапии раннего гормонорецепторпозитивного рака молочной железы после операции;
- первой линии лечения распространённого или местно-распространённого гормонорецепторпозитивного рака;
- лечении распространённого рака молочной железы, прогрессирующего после тамоксифена.
Препарат неэффективен при эстроген-рецептор-отрицательных опухолях. Женщинам с неизвестным статусом рецепторов его могут назначить только при метастатическом процессе первой линии.
Противопоказания и ситуации, требующие осторожности:
- пременопауза — без подавления функции яичников анастрозол не снизит эстрадиол;
- беременность и кормление грудью;
- повышенная чувствительность к анастрозолу;
- тяжёлая почечная недостаточность и умеренная или тяжёлая печёночная недостаточность;
- одновременный приём тамоксифена или препаратов, содержащих эстрогены;
- остеопороз или остеопения — повышенный риск переломов;
- гиперхолестеринемия — возможно увеличение липидов;
- ишемическая болезнь сердца — риск ишемических событий выше, чем при тамоксифене.
Побочные эффекты и безопасность
Чаще всего встречаются приливы жара, головная боль, слабость, тошнота, диарея, боли в суставах и мышцах, сухость во влагалище и нарушения сна. У многих женщин эти явления умеренные и не требуют отмены препарата.
Более серьёзные риски связаны с длительным снижением эстрогена:
- Кости. Анастрозол ускоряет потерю минеральной плотности костной ткани. В исследовании ATAC переломы встречались чаще, чем при тамоксифене: 451 против 351 случаев за период активного лечения. Врач может назначить остеоденситометрию, кальций, витамин D или бисфосфонаты.
- Сердце и сосуды. При наличии ишемической болезни сердца риск ишемических событий выше, чем на тамоксифене. Общий риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности между препаратами в ATAC не различался.
- Липидный профиль. Возможно повышение общего холестерина, поэтому у женщин с дислипидемией требуется контроль.
- Печень. Редко — нарушения функции печени, гепатит.
Как принимают
Стандартная доза — 1 мг один раз в день внутрь, независимо от приёма пищи. Таблетку проглатывают целой, запивая водой. Приём пищи замедляет, но не уменьшает всасывание. Продолжительность адъювантной терапии обычно составляет 5 лет; иногда врач продлевает курс или комбинирует с другими препаратами. Пропущенную дозу принимают, как только вспомнили; если приближается время следующей — не удваивают.