Амлодипин — длительно действующий представитель дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (БКК). Его назначают при артериальной гипертензии, хронической стабильной стенокардии, вазоспастической (стенокардии Принцметала) и при подтверждённой ишемической болезни сердца. Препарат отпускается по рецепту: только врач может решить, показан ли он конкретному пациенту, в какой форме и в каком режиме принимать.
Как действует амлодипин
Амлодипин избирательно угнетает вход ионов кальция через потенциал-зависимые кальциевые каналы L-типа в клетках сосудистой гладкой мускулатуры и сердечной мышцы. Из-за этого сосуды расслабляются, падает общее периферическое сопротивление и артериальное давление. При стенокардии препарат уменьшает постнагрузку на сердце, снижая потребность миокарда в кислороде при нагрузке, а также расширяет коронарные артерии и артериолы, что улучшает доставку кислорода. Это объясняет его эффективность при вазоспастической стенокардии — амлодипин препятствует коронарному спазму и восстанавливает кровоток.
Препарат медленно всасывается, достигает пиковой концентрации через 6–12 часов и имеет длительный период полувыведения — обычно 30–50 часов. Поэтому при ежедневном приёме стабильная концентрация в крови устанавливается примерно через неделю. Пища не влияет на всасывание. Основной метаболизм происходит в печени с участием CYP3A4, поэтому при печёночной недостаточности действие может затягиваться.
Когда назначают
| Состояние | Зачем используют | Что важно |
|---|---|---|
| Артериальная гипертензия | Снижает артериальное давление круглосуточно | Не предназначен для быстрого снижения давления; комбинируется с ингибиторами АПФ, БРА, диуретиками |
| Хроническая стабильная стенокардия | Уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физической нагрузки | Может сочетаться с бета-блокаторами и нитратами по решению врача |
| Вазоспастическая (стенокардия Принцметала) | Предупреждает коронарный спазм | БКК — основа терапии; бета-блокаторы иногда могут ухудшить спазм |
| ИБС с документированным поражением коронарных артерий | Снижает риск госпитализаций по поводу стенокардии и реваскуляризаций | Назначается пациентам без тяжёлой сердечной недостаточности |
Побочные эффекты и взаимодействия
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с периферическим вазодилатацией: отёки лодыжек и стоп, головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, ощущение сердцебиения. Встречаются также сонливость, утомляемость, тошнота, боль в животе, запор или диарея, боли в мышцах, гиперплазия дёсен. Реже возможны аллергические реакции, высыпания, зуд, нарушения функции печели и поджелудочной железы. Клинические исследования показывают дозозависимый характер: при более высоких дозах отёки, головокружение, приливы и сердцебиение регистрируются чаще.
Взаимодействия требуют внимания. Одновременный приём с другими антигипертензивными средствами, нитратами, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами фосфодиэстеразы-5 может усилить снижение давления. Сильные ингибиторы и индукторы CYP3A4 (например, кларитромицин, итраконазол, рифампицин, зверобой) могут изменять концентрацию амлодипина в крови. Одновременно с амлодипином ограничивают высокие дозы симвастатина из-за риска миопатии. Грейпфрутовый сок может повышать биодоступность препарата и усиливать побочные эффекты. НПВС способны ослаблять гипотензивный эффект. При приёме с токролимусом рекомендуется контроль его концентрации.