Акорта — это отечественный препарат группы статинов, действующее вещество которого розувастатин. Статины снижают уровень «плохого» холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и используются при гиперхолестеринемии и для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений. Акорта отпускается по рецепту: решение о назначении, дозе и длительности приёма принимает только врач.
Как действует Акорта
Розувастатин селективно и конкурентно тормозит фермент ГМГ-КоА-редуктазу в печени. Этот фермент нужен для синтеза холестерина, поэтому его блокада снижает продукцию холестерина клетками печени. В ответ печень увеличивает количество рецепторов ЛПНП на своей поверхности, активнее захватывает холестерин из крови и перерабатывает его. В итоге снижаются общий холестерин, ЛПНП-холестерин, триглицериды и аполипопротеин B; при этом повышается «хороший» ЛПВП-холестерин.
По данным инструкции, гиполипидемический эффект развивается в течение недели, достигает примерно 90% максимума через две недели и стабилизируется к четвёртой неделе терапии. Препарат эффективен у взрослых разного возраста, пола и расовой принадлежности, в том числе при сахарном диабете и семейной гиперхолестеринемии.
Когда назначают
По инструкции Акорта применяют как дополнение к диете и физической активности при:
- первичной гиперхолестеринемии (тип IIa по Фредриксену), включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию;
- смешанной гиперхолестеринемии (тип IIb);
- гипертриглицеридемии (тип IV);
- гомозиготной семейной гиперхолестеринемии — в комбинации с другой терапией;
- замедлении прогрессирования атеросклероза у пациентов, которым показано снижение холестерина;
- первичной профилактике инфаркта, инсульта и артериальной реваскуляризации у взрослых без явной ишемической болезни сердца, но с повышенным риском её развития.
| Показание | Суть |
|---|---|
| Повышенный ЛПНП-холестерин | Основное показание; цель — снизить риск атеросклероза. |
| Смешанная дислипидемия | Одновременное повышение ЛПНП и триглицеридов. |
| Гипертриглицеридемия | Препарат снижает триглицериды, но не является первым выбором при тяжёлой гипертриглицеридемии. |
| Атеросклероз | Замедление роста бляшек в сосудах. |
| Первичная профилактика | Для пациентов старше 50 лет (мужчины) или 60 лет (женщины) с высоким СРБ и факторами риска. |
Доказательная база
JUPITER — плацебо-контролируемое исследование у 17 802 относительно здоровых мужчин и женщин с ЛПНП <130 мг/дл и СРБ ≥2 мг/л. Розувастатин 20 мг в течение в среднем 1,9 года снизил относительный риск инфаркта, инсульта, реваскуляризации и сердечно-сосудистой смерти на 44%, а уровень ЛПНП — примерно на 50%.
METEOR — исследование у людей с низким сердечно-сосудистым риском, но наличием субклинического атеросклероза. Розувастатин 40 мг замедлил прогрессирование толщины интима-медиа сонных артерий, то есть замедлил рост атеросклеротических изменений.
SATURN — сравнение максимальных доз розувастатина (40 мг) и аторвастатина (80 мг) у пациентов с ишемической болезнью сердца. Через 2 года оба препарата вызвали регресс коронарных атеросклеротических бляшек: объём бляшки уменьшился на 1,22% у розувастатина и на 0,99% у аторвастатина. Разница по основному показателю не достигла статистической значимости, но у розувастатина ЛПНП снизился сильнее.
Как принимают
Акорта выпускается в таблетках 10 мг и 20 мг. Таблетку принимают внутрь, запивая водой, в любое время суток, независимо от приёма пищи; не разжёвывают и не дробят. Перед началом терапии и на протяжении курса важно придерживаться гиполипидемической диеты и физической активности.
Начальная доза и её корректировка определяются врачом с учётом целевых показателей липидов, сопутствующих заболеваний, возраста, этнической принадлежности и одновременно принимаемых препаратов. В инструкции отмечено, что увеличение дозы возможно не раньше чем через 4 недели; для дозировки 40 мг требуется строгий врачебный контроль. В форме Акорты 40 мг не выпускается; такая доза, если необходима, может быть реализована другими лекарственными формами розувастатина.
Побочные эффекты и взаимодействия
Чаще всего встречаются головная боль, головокружение, запор, тошнота, боли в животе, миалгии и фарингит. Большинство эффектов дозозависимы и обратимы.
Серьёзные, но редкие риски:
- Миопатия и рабдомиолиз. Необъяснимая мышечная боль, слабость или судороги, особенно с лихорадкой и недомоганием, требуют немедленного обращения к врачу и контроля КФК.
- Повышение печёночных трансаминаз. При увеличении АЛТ/АСТ более чем в 3 раза от ВГН приём препарата обычно отменяют.
- Новый сахарный диабет 2 типа. Мета-анализ 13 испытаний показал, что статины незначительно повышают риск развития диабета: примерно один дополнительный случай на 255 пациентов за 4 года. Абсолютный риск невелик, а польза от снижения сердечно-сосудистого риска у пациентов с высоким и умеренным риском значительно превышает его.
- Протеинурия — чаще при высоких дозах; обычно обратима и не означает повреждения почек.
Важные взаимодействия:
- Циклоспорин резко увеличивает концентрацию розувастатина — совместный приём противопоказан.
- Гемфиброзил повышает риск миопатии; при необходимости комбинации доза розувастатина ограничивается.
- Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, лопинавир/ритонавир, атазанавир/ритонавир) могут существенно увеличивать экспозицию розувастатина.
- Фибраты, никотиновая кислота в липидснижающих дозах, макролиды, азольные противогрибковые препараты повышают риск миопатии.
- Варфарин — может потребоваться коррекция МНО при начале или изменении дозы розувастатина.
- Пероральные контрацептивы — розувастатин может усиливать их действие.