Акарбоза — один из старейших пероральных препаратов для сахарного диабета 2 типа. Она действует не на поджелудочную железу и не на почки, а непосредственно в кишечнике: тормозит расщепление сложных углеводов и сглаживает скачки глюкозы после еды. Для многих пациентов это удобный дополнительный инструмент, особенно если основная проблема — высокий сахар сразу после приёма пищи. Но у препарата есть своя специфика: он работает только при соблюдении диеты, а у большинства людей в первые недели вызывает повышенное газообразование.
Как работает акарбоза
Обычно, когда мы едим хлеб, крупы, картофель или сладости, пищеварительные ферменты — панкреатическая амилаза и кишечные альфа-глюкозидазы — расщепляют сложные углеводы до глюкозы, которая всасывается в кровь. У людей с сахарным диабетом 2 типа этот процесс протекает слишком быстро: сахар резко поднимается после еды, а затем падает.
Акарбоза конкурентно блокирует эти ферменты в просвете и щёточной кайме тонкого кишечника. В результате крахмал и сахароза расщепляются медленнее, глюкоза поступает в кровь постепенно, и пик сахара после еды становится ниже. При этом препарат почти не всасывается системно — активного вещества в крови менее 2 %. Это объясняет, почему основное действие ограничено желудочно-кишечным трактом, а риск общих системных побочных эффектов относительно невелик.
В отличие от производных сульфонилмочевины, акарбоза не стимулирует выброс инсулина, поэтому в монотерапии она редко вызывает гипогликемию. Её эффект складывается с действием метформина, инсулина и других сахароснижающих препаратов.
Когда назначают
Основное показание — сахарный диабет 2 типа у взрослых как дополнение к диете и физическим упражнениям. Препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, инсулином и другими средствами. В ряде стран акарбоза также разрешена для профилактики диабета 2 типа у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе, хотя в современных российских клинических рекомендациях приоритет отдаётся метформину и препаратам с доказанной сердечно-сосудистой защитой.
Таблетки выпускают в дозировках 25, 50 и 100 мг. Начинают обычно с 50 мг три раза в день во время еды, а при необходимости дозу повышают каждые 4–8 недель. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг. Важный нюанс: таблетку нужно принимать с первым куском пищи или запивать небольшим количеством жидкости прямо перед едой. Без углеводов препарат не работает.
Акарбоза не подойдёт при беременности, кормлении грудью, тяжёлой почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях кишечника, язве толстой кишки, кишечной непроходимости и состояниях, которые могут ухудшиться от метеоризма — например, при крупных грыжах или стенозе кишечника.
Что может беспокоить: желудок, печень и газообразование
Самые частые побочные эффекты связаны именно с механизмом действия. Если углеводы не расщепились в верхних отделах кишечника, они доходят до толстой кишки, где бактерии бродят их, образуя газы. В плацебо-контролируемых исследованиях метеоризм возникал примерно у 74 % пациентов на акарбозе, диарея — у 31 %, боль в животе — у 19 %. Для сравнения: в группе плацебо эти цифры составляли 29, 12 и 9 % соответственно.
Симптомы обычно наиболее выражены в первые недели. Со временем часть пациентов адаптируется: кишечник привыкает к большему количеству непереваренных углеводов, метеоризм и диарея ослабевают. Уменьшить дискомфорт помогает постепенное повышение дозы и ограничение простых углеводов — сладкого, белого хлеба, газировки.
Реже встречаются повышение активности печёночных трансаминаз (АЛТ и АСТ), желтуха и аллергические кожные реакции. В дозах до 100 мг три раза в день частота повышения трансаминаз не отличается от плацебо, но при более высоких дозах и длительном приёме врач может назначить контроль печёночных проб каждые 3 месяца в первый год. В постмаркетинговой практике описаны единичные случаи тяжёлого поражения печени, поэтому при появлении тёмной мочи, желтушности склер или кожи, постоянной тошноты приём следует прекратить и обратиться к врачу.
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта