Флуоксетин — один из самых известных антидепрессантов, который чаще всего приходится слышать при упоминании «таблеток от депрессии». Он появился в конце 1980-х и остаётся в арсенале врачей по всему миру. Препарат относится к группе ИПСС — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Его назначают при депрессии, обсессивно-компульсивном расстройстве, булимии и паническом расстройстве. В отличие от старых трициклических антидепрессантов, он меньше влияет на сердце, сухость во рту и вес, но у него свой профиль побочных эффектов и важные ограничения по сочетанию с другими лекарствами.
Не стоит ждать мгновенного эффекта. Улучшение при депрессии обычно наступает через 2–6 недель, а при ОКР и булимии может понадобиться больше времени. В первые дни наоборот может усилиться тревога или бессонница — это называют «активацией», и она требует внимания врача.
Как действует препарат
Серотонин — это нейромедиатор, который участвует в регуляции настроения, сна, аппетита и восприятия страха. Нейроны выделяют серотонин в синапс, а затем частично «забирают его обратно» через специальные транспортёры. Флуоксетин блокирует эти транспортёры, из-за чего серотонина остаётся больше в промежутке между нейронами. При регулярном приёме это меняет чувствительность рецепторов и, по современным представлениям, способствует восстановлению нейронных связей в областях мозга, отвечающих за эмоции и контроль импульсов.
У флуоксетина длинный период выведения — несколько дней, а у его активного метаболита норфлуоксетина — до недели. Это означает, что эффект отмены при резкой отмене развивается реже, чем у других ИПСС, но и взаимодействия с другими лекарствами могут сохраняться долго.
Когда назначают
Взрослым флуоксетин показан при:
- депрессивном эпизоде;
- обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР);
- булимии нервоза — он снижает частоту приступов переедания и компенсаторных поведений;
- паническом расстройстве, в том числе с агорафобией.
У детей и подростков флуоксетин одобрен FDA для лечения депрессии с 8 лет и ОКР с 7 лет. В руководствах NICE он считается препаратом первой линии для подростков именно потому, что по итогам клинических испытаний у него наиболее благоприятное соотношение пользы и риска среди антидепрессантов в этой возрастной группе. Однако у молодых пациентов повышен риск суицидальных мыслей в начале терапии, поэтому врач должен наблюдать за состоянием особенно внимательно.
Побочные эффекты, взаимодействия и активация
Самые частые побочные эффекты взрослых — тошнота, головная боль, бессонница, нервозность, сухость во рту, снижение либидо и задержка оргазма. Многие из этих симптомов возникают в первые недели и постепенно ослабевают. Флуоксетин считается «активирующим» антидепрессантом: у некоторых пациентов на старте усиливается тревожность, появляется внутреннее беспокойство или бессонница. Если такое происходит, врач может перенести приём на утро, уменьшить дозу или скорректировать схему лечения.
Важные взаимодействия:
- Ингибиторы МАО (МАО-ингибиторы) — сочетание с флуоксетином противопоказано из-за риска серотонинового синдрома. Переход с ИПСС на МАО-ингибитор требует длительного «промывного» периода: после отмены флуоксетина — не менее 5 недель.
- Трамадол, трипланы, литиум, зверобой, другие антидепрессанты — могут усилить серотониновую активность и спровоцировать серотониновый синдром.
- НПВС, аспирин, варфарин — флуоксетин повышает риск кровотечений, особенно в желудочно-кишечном тракте.
- Тиоридазин и пимозид — противопоказаны из-за риска удлинения интервала QT.
Редкие, но опасные состояния — серотониновый синдром, маниакальный или гипоманиакальный эпизод, гипонатриемия, аллергические кожные реакции. Перед началом приёма врач уточняет, нет ли в анамнезе биполярного расстройства, склонности к судорогам, проблем с сердцем или печенью.