Взаимодействия: Эзетрол (эзетимиб): зачем назначают и почему он не заменяет статин

Что сообщает статья

• Эзетимиб обычно переносится хорошо. В контролируемых исследованиях при монотерапии и в сочетании со статинами наиболее часто отмечались головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, миалгия, артралгия, боль в спине, абдоминальная боль и диарея.
• Более серьёзные, хотя и редкие, риски:
• Повышение уровня печёночных трансаминаз. При комбинации со статином частота повышения ферментов может быть немного выше, чем при статине в одиночку.
• Мышечные явления — от лёгкой миалгии до миопатии и крайне редкой рабдомиолиза. Риск выше при сочетании со статинами или фибратами.
• Гиперчувствительность — кожная сыпь, крапивница, отёк Квинке в единичных случаях.
• Желчнокаменная болезнь при сочетании с фенофибратом.
• Важные лекарственные взаимодействия:
• Желчнокислотные секвестранты (холестирамин, колесевелам, колестипол) снижают всасывание эзетимиба. Их принимают с интервалом не менее 2 часов до или 4 часов после эзетимиба.
• Циклоспорин повышает экспозицию эзетимиба; сочетание требует осторожности и мониторинга.
• Пероральные антикоагулянты (варфарин, другие кумарины): при добавлении эзетимиба может потребоваться контроль МНО.
• Фибраты: с гемфиброзилом комбинация противопоказана; с фенофибратом — возможна, но под наблюдением врача.
• Эзетимиб противопоказан при активных заболеваниях печени и неясном стойком повышении трансаминаз, а также при повышенной чувствительности к компонентам. Во время беременности и лактации, особенно в сочетании со статинами, применяется только по решению врача, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
• В исследовании IMPROVE-IT у 18 144 пациентов после острого коронарного синдрома добавление эзетимиба к симвастатину снизило средний уровень ЛПНП с 69,5 мг/дл до 53,7 мг/дл и уменьшило частоту первичной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт, нестабильная стенокардия, реваскуляризация, инсульт) с 34,7 % до 32,7 % через 7 лет (ОР 0,936; 95 % ДИ 0,89–0,99). Профиль безопасности не отличался от монотерапии статином.
• Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование Salen et al. показало, что эзетимиб у пациентов с ситостеролемией снизил уровень ситостерола в среднем на 21 % и кампестерола на 24 %, подтвердив блокаду всасывания растительных стеролов.
• Обзор Phan et al. подтверждает, что эзетимиб селективно ингибирует NPC1L1 в тощей кишке, дополняет действие статинов и характеризуется благоприятным профилем безопасности.